目的：本论文基于中医药传统理论，采用多学科结合的方式对山莨菪展开系统化学成分研究，并对分离所得化合物进行细胞毒活性及抑制血管生成活性研究，旨在阐明山莨菪抗肿瘤作用及其药效物质基础。 方法：1.采用硅胶、碱性氧化铝、SephadexLH-20凝胶、HW-40F凝胶等多种分离填料，结合柱色谱、制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等分离方法，对山莨菪化学成分进行分离纯化，并应用现代波谱学技术（HRMS、NMR、IR等）对其进行结构鉴定。2.应用MTT法对山莨菪中分离得到的单体化合物抑制人胃癌细胞HGC-27、非小细胞肺癌细胞A549、人卵巢癌细胞A2780的增殖作用进行了初步研究。3.以HUVECs细胞模型，采用MTT法、Hoechst染色法及划痕实验考察山莨菪单体成分对HUVECs増殖、凋亡及迁移的影响。 结果：1.从山莨菪中共分离鉴定了22个化合物，其中新骨架成分1个，新化合物13个。成分类型包括生物碱类化合物13个（1*、2a*、2b*、3a*、3b*、4*~9*、10a、10b），含3对对映异构体；倍半萜类化合物5个（11#、12*、13~15）；茚类化合物1个（16*）；其他化合物3个（17~19）。2.通过细胞毒活性筛选，发现化合物2a*、2b*、3a*、10b均对A2780细胞株展示出较好的细胞毒活性且具有一定选择性，其IC50值分别为45.36±3.83、41.25±4.24、42.89±3.17、35.64±1.70μM，而化合物1*、3b*、5*、10a及萜类成分（13~15）对A549、HGC-27、A2780三种癌细胞均未表现细胞毒作用或作用非常微弱。3.山莨菪中生物碱类化合物2a*、2b*、10b在12.5、25、50μM时均能极显著降低HUVECs细胞的存活率（P＜0.01），在50μM时其存活率分别为44.04±5.34%、60.51±7.68%、46.41±1.30%，而萜类成分（13~15）没有作用。进一步研究发现化合物2b*在12.5、25、50μM时能明显抑制HUVECs细胞迁移，促进HUVECs细胞凋亡。 结论：从山莨菪中共分离鉴定22个化合物，均为首次从山莨菪中报道；并首次从中发现吲哚里西啶类生物碱、吡啶类生物碱、倍半萜类和脂肪族类化合物，该发现丰富了山莨菪的化学成分类型库。活性筛选结果明确了山莨菪中吲哚里西啶类生物碱具有较好的细胞毒活性和抑制血管生成作用，而萜类成分无明显作用，提示山莨菪中的吲哚里西啶类生物碱是山莨菪抗肿瘤的药效物质基础之一，其可能通过细胞毒作用和抑制肿瘤血管生成作用共同发挥抗肿瘤效果。
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