摘要
粪箕笃（StephanialongaLour），有雷公嘴，犁壁藤，铁板膏药草等别名，为防己科（Menispermaceae）千金藤属（Stephania）的多年生草质藤本植物，广泛分布在亚洲和非洲的热带地区，在我国主要分布于南部广东、广西、海南和台湾等地。作为我国传统中草药，粪箕笃具有清热解毒，消肿利尿，祛风活络等功效。现代药理研究表明粪箕笃在抗炎、镇痛、镇静等方面均表现出较好活性。本课题组前期研究表明粪箕笃醇提物对良性前列腺增生和溃疡性结肠炎具有良好的治疗作用。为了进一步阐明其药效物质基础，本论文将对粪箕笃的化学成分展开系统地研究。 方法：取干燥的粪箕笃全草粉碎后，室温下通过95%乙醇浸渍提取3次，每次浸渍24h，总提取液经减压浓缩后得到总浸膏。通过硅胶柱层析色谱，ODS柱层析色谱和制备高效液相色谱等方法对总浸膏进行分离纯化，再根据理化性质及IR、UV、1D-NMR、2D-NMR、HR-ESI-MS、ECD等多种波谱和光谱技术对分离所得单体化合物进行结构鉴定。最后，对分离所得部分化合物进行抗菌抗炎活性评价。 结果：本文运用各种色谱方法，从粪箕笃的95%乙醇提取物中分离得到了19个单体化合物，并通过现代光谱学方法鉴定其化学结构，这些化合物分别为：stephalonesterA（SL-1）、stephalonesterB（SL-2）、stephalonineQ（SL-3）、stephalonineR（SL-4）、stephalonineS（SL-5）、cephatonine（SL-6）、stephalonineE（SL-7）、longanone（SL-8）、prostephabyssine（SL-9）、isolonganone（SL-10）、eletefine（SL-11）、aurantiamide（SL-12）、(2S)-3-O-Octadeca-9Z,12Z,15Z-trienoylglyceryl-O-β-D-galactopyranoside（SL-13）、N-cinnamoyltyramine（SL-14）、p-Hydroxyphenethyltrans-ferulate（SL-15）、邻苯二甲酸二丁酯（SL-16）、阿魏酸（SL-17）、4-羟基苯甲醛（SL-18）、(-)-Loliolide（SL-19）。其中，化合物SL-1~SL-5为新的生物碱类化合物，化合物SL-12~SL-19均为首次从粪箕笃中分离得到。 体外抑菌实验结果表明，化合物SL-11对金黄色葡萄球菌（S.aureus）显示出良好的抑菌活性，24h作用时间内的IC50值为50μg/mL，并且对铜绿单胞菌（P.aeruginosa）和大肠杆菌（E.coli）也具有一定的抑菌作用，24h作用时间内的IC50值分别为100μg/mL和200μg/mL。 此外，体外抗炎实验结果表明化合物SL-6、SL-8和SL-9具有显著的抗炎活性，其抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生TNF-α的IC50值分别为16.44μM、19.22μM和15.86μM，抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生IL-6的IC50值分别为39.12μM、6.54μM和30.44μM。 结论：本论文从粪箕笃中分离鉴定了19个化合物，其中SL-1~SL-5为5个新的生物碱类化合物，SL-12~SL-19为8个首次从粪箕笃中分离得到化合物。其中化合物SL-11具有较好的抗菌活性，化合物SL-6、SL-8和SL-9具有显著抗炎活性。
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