摘要
幽门螺杆菌(HP)是慢性胃炎的病原菌，是促进胃癌发生的危险因子。杀灭HP对于治疗慢性胃炎，防止消化性溃疡形成或复发，预防胃癌变具有十分重要的意义。 克拉霉素为半合成大环内酯类抗生素，在体外有与红霉素相似的抗菌作用，抗菌谱广，血浆和组织中浓度高，国外报道其根除HP具有高效、副作用少等优点。但是，传统的克拉霉素制剂的使用剂量较大，毒副反应严重。如何提高其生物利用度，减少给药剂量，降低毒副反应是一个亟待解决的问题。鉴于克拉霉素的理化性质和药物吸收动力学特征，采用乳化-溶剂挥发法制备了均匀膜克拉霉素载药微胶囊与混合膜克拉霉素载药微胶囊。并以微胶囊形态、粒径、载药量、包封率、收率等为评价指标，考察了油相中载体浓度、油相中EC与HPMC的比例、油水相体积比、聚乙烯醇(PVA)浓度、投药量等因素的影响。同时考察各个因素对微胶囊体外释放率的影响。 通过对微胶囊的理化性质及体外缓控释性能的研究得出：混合膜载药微胶囊的体外累计释放率比均匀膜载药微胶囊的体外释放率高出了35个百分点。结合混合膜微胶囊制备中的影响因素以及体外释放因素综合考虑，得出克拉霉素混合膜载药微胶囊的最佳制备条件为：油相中载体浓度为3%、油相中乙基纤维素与羟丙基甲基纤维素的比例为6:1~7:1、溶剂中二氯甲烷与三氯甲烷的比例为3:1~1:1、油水体积比为1:8、投药量为2:1~3:1。
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