摘要
目的:对华中五味子(Schisandra sphenanthera Rehd.et Wils.)茎的化学成分及其抗炎、抗肿瘤活性进行研究，以寻找结构新颖、活性良好的天然先导化合物，为后续该植物资源的合理利用及新药开发奠定理论基础。 方法:1.将药材干燥并粉碎后用工业甲醇浸提浓缩，用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取，再运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、MCI柱色谱以及重结晶等方法对各部位浸膏进一步分离纯化，通过理化性质和IR、UV、NMR、HR-ESI-MS及X-Ray单晶衍射等相关数据鉴定化合物的结构。 2.对部分化合物1～3,9～11，17～18进行抗炎及抗肿瘤活性筛选。以脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞炎症模型，通过Griess法在570 nm波长处测定NO水平进行体外抗炎活性评价;采用MTS法进行体外抗肿瘤(白血病HL-60、肺癌 A549、肝癌 SMMC-7721、乳腺癌 MDA-MB-231、结肠癌 SW480、肝癌HepG2、宫颈癌HeLa)的活性评价。 结果:1.从华中五味子茎的提取物中共分离鉴定得到29个化合物，分别为16α-hydroxyschisanbilactone B(1*)、sphenadilactone L(2*)、sphenadilactone M(3*)、schinalactone B(4)、nigranoic acid(5)、schisanbilactone A(6)、schizandronic A(7)、schisanlactones B(8)、kadsulactone A(9)、schisanbilactone B(10)、kadsuphilactone A(11)、kadsudilactone(12)、3,4-seco-(24Z)-cycloart-4(28),24-diene-3,26-dioic acid-3-methyl ester(13)、kadsuphilactone B(14)、schinalactone C(15)、schisphendilactone A(16)、schirubridilactone D(17)、lancifodilactone C(18)、henridilactone A(19)、β-谷甾醇(20)、戈辛米 J(21)、正二十四烷酸(22)、正十六烷酸(23)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoic acid(24)、壬二酸(25)、1-mono(16-hydroxyhexadecanoyl)glycerol(26)、香草酮(27)、苯甲酸(28)、香草酸(29)。 2.活性结果显示:化合物9在浓度为40 μM时对宫颈癌HeLa细胞的生长有半数抑制活性，抑制率为68.99±1.75％,IC50为21.40±0.61 μM,对肺癌A549及肝癌SMMC-7721有微弱的抑制作用;所有受试化合物在实验浓度下对LPS所致RAW 264.7炎症模型均无明显抑制活性。 结论:从华中五味子茎中共分离鉴定出29个化合物，包括三萜19个，甾醇1个，木脂素1个，脂肪酸5个以及酚酸类3个，其中化合物1～3为新化合物，化合物10～13,17,24～28首次从该植物中分离得到。活性显示化合物9对宫颈癌Hela细胞的生长有较好抑制活性，对肺癌A549及肝癌SMMC-7721细胞有微弱抑制作用。
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