摘要
咪唑是一种结构独特、高生物活性、可修饰位点多的杂环化合物，咪唑衍生类型丰富并广泛应用于医药、农药、染料、精细化工等诸多领域，在咪唑类衍生物的合成中，使用高效、实用的工艺条件制备咪唑衍生物，具有十分广阔的应用前景。本论文合成了一系列在1-位、2-位取代的咪唑衍生物，包括1-苄基咪唑、1-乙烯基咪唑、1-(叔丁氧羰基)咪唑、2-甲酰基咪唑、2-巯基-1-甲基咪唑，并对咪唑衍生物的合成工艺进行优化。 1-苄基咪唑分别以氯化苄、溴化苄和咪唑为原料进行N-烷基化反应制备，并对该制备工艺进行优化。当以成本较低的氯化苄进行反应时，反应收率可达91.06%,纯度为99.44%。 1-乙烯基咪唑以咪唑和1,2-二氯乙烷为原料进行N-烷基化反应合成1-(2-氯乙基)咪唑中间体，中间体发生消除反应制备，并对该制备工艺进行优化。在1-(2-氯乙基)咪唑的合成中，反应收率可达54.69%，纯度为93.17%。在1-乙烯基咪唑的合成中，反应收率可达93.88%，纯度为95.31%。相比文献本工艺实验操作简单，碱金属用量较少。 1-(叔丁氧羰基)咪唑以咪唑和Boc-酸酐为原料进行酰化反应制备，并对该制备工艺进行优化，反应的收率可达96.73%，收率相比文献提高了20.07%，纯度为99.59%。 2-甲酰基咪唑以2-甲基咪唑为原料进行氧化反应制备，并对该制备工艺进行优化。在Na2S2O8-AgNO3体系下发生氧化反应，反应收率可达22.22%，纯度为56.70%。与现有的Na2S2O8-CuSO4体系相比，使用了催化效果更强的Na2S2O8-AgNO3体系。 2-巯基-1-甲基咪唑以甲氨基乙醛缩二甲醇和硫氰酸钾为原料进行成环反应制备，并对该制备工艺进行优化，反应收率可达65.68%，收率相比文献提高了18.48%，纯度为95.21%。 本论文合成的咪唑衍生物在路线筛选和优化过程中，提高了收率，通过1HNMR、13CNMR确认了产物的结构，为进一步合成结构较复杂的咪唑衍生物奠定了基础。
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