本论文内容共分为二章，第一章是关于栽秧花地下部位和栽秧花地上部位的化学成分及其生物活性的研究，并探讨了栽秧花地下部位和地上部位的化学成分及生物活性之间的差异，第二章介绍了疏花仙茅的化学成分研究。综合利用柱层析、中压制备、薄层制备和液相制备等技术对化学成分进行提取分离，通过1H-NMR,13C-NMR,1H-1HCOSY,HMQC,HMBC,ESI,HRESI,IR,UV,ECD和旋光等核磁共振、色谱、光谱方法对化合物的结构进行鉴定和解析。共分离鉴定了127个化合物，其中新化合物10个。化合物类型包括黄酮及其苷类，(口山)酮及其衍生物，木脂素类，降木脂素类，酚类等。对栽秧花的部分化学成分进行了细胞毒和抗炎活性研究，同时对活性较好的化学成分进行体外抗炎活性机制研究。 栽秧花(HypericumbeaniiN.Robson)是金丝桃属(Hypericum)一种多年生直立草本植物，主要生长在中国云南昆明、鲁南、蒙自等温带地区。它已被用于治疗各种疾病，如关节痛、肌痛、上呼吸道感染、肝炎、肾炎和口腔炎等。本文对采集自昆明的栽秧花的化学成分进行研究，其中对栽秧花的地下部位和地上部位分别进行研究。 (1)从栽秧花的地下部位，分离了29个化合物。并通过1H-NMR,13C-NMR和13C-DEPT-135核磁共振谱及与文献比对的方法鉴定了它们的化学结构。化合物鉴定如下：4-hydroxyxanthone(1),3,5-dihydroxy-4-methoxyxanthone(2),1,2,5-trihydroxyxanthone(3),1,5,6-trihydroxy-3-methoxyxanthone(4),2-methoxy-5-hydroxyxanthone(5),2-methoxy-3-hydroxyxanthone(6),3-hydroxy-2,4-methoxyxanthone(7),2,3-dimethoxyxanthone(8),1,2-dimethoxy-5-hydroxyxanthone(9),calycinoxanthoneD(10),5′-demethoxycadensinG(11),kielcorin(12),cadensinD(13),hyperdioxaneB(14),3-hydroxy-1,4,7-trimethoxydibenzofuran(15),protocatechuicacid(16),(4S,5R)-5-(4′-methyl-3′-pentenyl)-4-hydroxy-5-methyldihydrofuran-2-one(17),(R)-2-ethylhexyl2H-1,2,3-triazole-4-carboxylate(18),(6S,7R,8R)-7α-[(β-glucopyranosyl)oxy]lyoniresinol(19),(+)-isolariciresinol-9''-β-glucopyranoside(20),epicatechin(21),procyanidinA2(22),astilbin(23),quercetin-3-rhamnoside(24),4-butyl-5-ethyl-3,4-dihydropyran-2-one(25),paederosidicacid(26),2α-hydroxyoleanolicacid(27),stigmast-5-ene-3β-ol-7-one(28),β-sitosteryllinoleate(29)。其中化合物1,2,4–7,9,11–16,18–23和25–29为首次从栽秧花中分离得到的化合物。采用CCK-8法研究乙醇提取物和单体化合物对5种人源肿瘤细胞系的细胞毒性。结果显示，乙醇提取物对NCI-H292(IC50=117.97μg/mL)、SiHa(IC50=75.51μg/mL)、A549(IC50=132.67μg/mL)、22Rv1(IC50=69.12μg/mL)具有中等的细胞毒性，对MKN45具有较高的细胞毒性(IC50=26.21μg/mL)。化合物4对NCI-H292(IC50=15.44μM)、SiHa(IC50=22.07μM)、22Rv1(IC50=11.93μM)和MKN45(IC50=12.57μM)具有较高的细胞毒活性，对A549(IC50=63.89μM)具有中等的细胞毒活性。化合物14对NCI-H292(IC50=13.24μM)、SiHa(IC50=8.52μM)、22Rv1(IC50=15.01μM)和MKN45(IC50=10.20μM)具有较高的细胞毒活性，对A549(IC50=72.91μM)具有中等的细胞毒活性。采用Griess试剂法研究乙醇提取物和单体化合物对LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中产生NO的抑制作用。结果表明：乙醇提取物(IC50=7.41μg/mL)具有显著的抗炎活性。化合物4(IC50=7.82μM)和14(IC50=3.05μM)对NO的生成有显著的抑制作用，其抑制作用强于阳性对照槲皮素(IC50=11.13μM)。在体外抗炎活性机制方面，通过ELISA实验和qPCR实验研究发现，乙醇提取物、化合物4和化合物14通过降iNOS、TNF-α、IL-1β和IL-6mRNA的表达水平来抑制LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞的炎症。 (2)从栽秧花地上部位中分离得到56个化合物，包括4个新化合物，其中(口山)酮类化合物37个(1–37)。通过1H-NMR,13C-NMR和13C-DEPT-135及与文献比对确认已知化合物的结构。新化合物通过1H-NMR,13C-NMR,1H-1HCOSY,HMQC,HMBC,ESI,HRESI,IR,UV,ECD和旋光等方法鉴定。鉴定的化合物如下：1,6-dimethoxy-3,7-dihydroxyxanthone(1)，beanigeninA(2)，beanigeninB(3)，beanigeninC(4),2-hydroxyxanthone(5),2-methoxy-3-hydroxyxanthone(6),1-hydroxy-5-methoxyxanthone(7),2,5-dihydroxyxanthone(8),3-methoxy-5-hydroxyxanthone(9),1,7-dihydroxyxanthone(10),1-methoxy-2,5-dihydroxyxanthone(11),1,5-dihydroxy-2-methoxyxanthone(12),1,2-dimethoxy-5-hydroxyxanthone(13),1,3,5-trihydroxyxanthone(14),1-methoxy-3,7-dihydroxyxanthone(15),1,7-dihydroxy-4-methoxyxanthone(16),1,6-dihydroxy-7-methoxyxanthone(17),2-methoxy-3,4-dihydroxyxanthone(18),2,4-dimethoxy-3-hydroxyxanthone(19),3,5-dihydroxy-4-methoxyxanthone(20),1,3,5-trihydroxy-2-methoxyxanthone(21),1,3,5,6-tetrahydroxyxanthone(22),1-methoxy-3,5,6-trihydroxyxanthone(23),1,6-dihydroxy-3,5-dimethoxyxanthone(24),1,3,6,7-tetrahydroxyxanthone(25),1-methoxy-3,6,7-trihydroxyxanthone(26),1,7-dimethoxy-3,6-dihydroxyxanthone(27).1,3,7-trihydroxy-2-(2-hydroxy-3-methyl-3-butenyl)-xanthone(28),1,3,5,6-tetrahydroxy-4-lavandulylxanthone(29),1,3,7-trihydroxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone(30),1,3,6,7-tetrahydroxy-8-prenylxanthone(31),1,3,7-trihydroxy-2,4-bis(3-methylbut-2-enyl)-xanthone(32),toxyloxanthoneB(33).isojacareubin(34),6-deoxyisojacareubin(35),jacareubin(36),osajaxanthone(37),kaempferol(38),kaempferol3-O-α-L-rhamnopyranoside(39),quercetin(40),folecitin(41),quercetin3-O-(6''''-n-butylglucuronide)(42),一对手性异构体catiguaninA和catiguaninB(43),epicatechin(44),一对手性异构体engeletin和isoengeletin(45),4-butyl-5-ethyl-3,4-dihydropyran-2-one(46),4-(3-O-3″)-3″-methylbutenyl-6-phenyl-pyran-2-one(47),3-hydroxy-1,4,7-trimethoxydibenzofuran(48),3-farnesyl-2,4,6-trihydroxybenzophenone(49),stigmast-4-en-3-one(50),β-sitosterol(51),3β-acetyloleanolicacid(52),3β-acetoxybetulinicacid(53),betulinicacid(54)。其中化合物1-4为新化合物，化合物5,7–9,11,12,14–19,21–28,30–36,38–43,45,47和49–53为首次从栽秧花中分离得到。通过Griess试剂法研究化合物对LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中产生NO的抑制作用。化合物8,16,18,22,25,28-34,36,38,47–49,52和54表现出显著的抗炎活性(IC50lt;10μM)；化合物7,13,15,21,37,40,44和53对LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中NO生成表现出中等程度(10μMlt;IC50lt;50μM)的抑制作用。 (3)通过对栽秧花地下部位和地上部位的化学成分及其抗炎活性，两个部位乙醇提取物的抗炎活性和HPLC分析两个部位乙醇提取物化学成分的研究，探索栽秧花地下部位和地上部位生物活性的差异。研究发现栽秧花地下部位和地上部位的化学成分差异较大，但是两个部位都存在大量的(口山)酮类化合物和黄酮类化合物，其中地上部位中含有丰富的异戊烯基化(口山)酮。虽然两个部位的化学成分差异较大，但是两个部位的乙醇提取物具有同等效价的抗炎活性，这一结果也证实了中药通过多成分多靶点发挥药效的观点。 疏花仙茅(Curculigogracilis)是仙茅科(Hypoxidaceae)仙茅属(Curculigo)的多年生草本植物，主要分布于我国广西北部至西部(大苗山、南丹、凌云)、四川南部(重庆、南川、峨眉山)、贵州西部(望谟)等地。据《中国中药资源志要》记载，疏花仙茅为根状茎入药，具有祛风，活络，调经，祛痰，催吐等功效。目前，未发现疏花仙茅(C.gracilis)的化学成分和现代药理学研究的相关报道。本研究从疏花仙茅中分离鉴定了42个单体化合物(包括6个新化合物)。已知化合物通过1H-NMR,13C-NMR和13C-DEPT-135及与文献比对确认。新化合物通过1H-NMR,13C-NMR,1H-1HCOSY,HMQC,HMBC,ESI,HRESI,IR,UV,ECD和旋光等方法鉴定。鉴定的化合物如下：gracilisgeninA(1),gracilisgeninB(2),gracilisgeninC(3),gracilisgeninD(4),gracilisgeninE(5),gracilisgeninF(6),bis(3,4-dihydroxyphenyl)-1-(2-furan)-methane(7),breviscapinA(8),breviscapinC(9),sinensigeninB(10),(+)-pinoresinol(11),(+)-epipinoresinol(12),4-ketopinoresinol(13),ceplignan(14),4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzaldehyde(15),vanillin(16),vanillicacid(17),3,4-dihydroxybenzoicacid(18),acetovanillone(19),4-hydroxyacetophenone(20),3-methoxy-4,5-dihydroxymethylbenzoate(21),catechol(22),2,6-dimethoxy-benzoicacid(23),gentisylalcohol(24),4-ethoxy-3-hydroxymethylphenol(25),4-hydroxybenzaldehyde(26),3,4-dihydroxyphenylethylalcohol(27),coniferylaldehyde(28),magnolol(29),3''-hydroxybenzyl2,6-dimethoxybenzoate(30),curculigosideI(31),curculigosideF(32)[42],crassifogeninB(33),curcapital(34),一对同分异构体sandaracopimaricacid和isodextropimaricacid(35),2,6-dimethoxy-p-benzoquinone(36),phenalen-1-one(37),ethylshikimate(38),8-hydroxycoumarin(39),(S)-2,2''-Dihydroxy-6,6''-dimethoxy-1,1''-biphenyl(40),acetosyringone(41)。其中化合物1–6为新化合物，并首次报道其核磁数据。所有化合物均为首次从疏花仙茅中分离得到。采用CellCountingKit-8检测降木脂素类和酚类化合物1–34，39和40对SH-SY5Y细胞(人神经母细胞瘤细胞)的神经保护作用研究。研究发现：降木脂素类化合物的活性较酚类化合物强，与阳性药比较发现，化合物7–9表现出显著的神经保护活性。
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