摘要
目的：探究中药矮地茶抗炎保肝活性成分并对其药效进行评价。方法：1、建立矮地茶主要化学活性成分的HPLC分析方法，并测定矮地茶中各主要活性成分含量；2、以Con-A诱导LO2肝细胞损伤为体外模型，检测细胞中AST、ALT、SOD、GSH酶活性、MDA含量；荧光检测ROS含量水平；3、以大鼠肝微粒体为模型，睾酮为探针。检测其代谢物6β-羟基睾酮生成量计算矮地茶对大鼠CYP3A4酶活性的抑制率；4、以Con-A诱导SD大鼠肝损伤为体内模型，检测AST、ALT、ALP活性；肝组织中SOD、GSH-Px活性及MDA含量；ELISA检测肝组织中CD4+、CD8+水平；HE染色观察病理切片；5、以Con-A诱导LO2肝细胞损伤为体外模型，分别用五种岩白菜素、芦丁、槲皮素、山奈酚、没食子酸成分和混合成分给药。检测细胞中AST、ALT、SOD酶活性及MDA含量。结果：1、矮地茶中主要化学活性成分没食子酸、岩白菜素、芦丁、槲皮素、山奈酚的含量分别为1.12、7.31、249.51、2.24、1.46 mg/g；2、体外实验中，与空白组比较，模型组 ALT、AST、MDA、ROS 普遍升高（P＜0.05，P＜0.01），SOD、GSH 显著降低（P＜0.05）；与模型组相比，80%矮地茶各浓度组AST、ALT、MDA、ROS水平均显著降低（P＜0.05，P＜0.01），SOD水平显著升高（P＜0.01）。3、体内试验中，与空白组比较，模型组 ALT、AST、ALP、MDA 水平普遍升高（P＜0.05，P＜0.01），SOD、GSH-Px 显著降低（P＜0.01）；与模型组相比，矮地茶低、中剂量组肝脾指数、AST、ALT、ALP酶活性，MDA水平及 CD4+、CD8+阳性细胞数量均降低（P＜0.05，P＜0.01），SOD、GSH-Px酶活性升高（P＜0.05，P＜0.01）；4、25、50、75 μg/mL 的 80%矮地茶乙醇提取物对于CYP3A4酶的抑制率分别为69.71%、84.37%、89.08%；5、与Con-A 组相比，单一成分和混合成分均不同程度的降低这些指标水平（P＜0.05）；从MDA来看，与Con-A组相比，单一成分和混合成分均不同程度的升高SOD水平（P＜0.05，P＜0.01）。混合给药组相较于单独给药组，改善LO2损伤效果要更稳定，更显著。结论：体内外实验证实，中药矮地茶具有一定的抗炎保肝药效，但给药剂量过大时会造成肝细胞再次损伤，其作用机制与氧化应激反应和免疫调节有关。
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