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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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收录年代

    基于金纳米粒-白蛋白融合蛋白递送系统的非药物靶向溶栓策略

    鲁津津刘春孙思荣陈敬华...
    455-463页
    查看更多>>摘要：血栓是导致心肌梗塞、脑卒中等心血管疾病的主要因素之一。纤维蛋白溶酶类抗血栓药物虽然已被广泛应用于临床，但依然受到治疗窗口狭窄、半衰期短、易失活和因非靶向性造成的异常出血等不良反应的限制。因此，有效地将溶栓物质靶向输送到血栓部位并将不良反应降至最低至关重要。基于人血清白蛋白(human serum albumin，HSA)在血液中的长循环效果和优异的载药特性，本研究运用基因工程技术在HSA的N末端融合一段能靶向血栓部位的功能肽(P-selectin binding peptide，PBP)，经毕赤酵母表达并纯化得到具有血栓靶向功能的白蛋白融合蛋白。该融合蛋白包载金纳米粒子(gold nanoparticles，Au NPs)后能够形成均一稳定的纳米粒(PBP-HSA@Au)，粒径为17。7±1。0 nm，zeta电位为-11。3±0。2 mV。细胞毒性和溶血实验证明PBP-HSA@Au生物相容性好，血小板靶向实验表明PBP的引入赋予了 PBP-HSA@Au血栓靶向能力，近红外光(near infrared ray，NIR)照射后，PBP-HSA@Au能将光能快速转化为热能进而破坏纤维蛋白，表现出优异的溶栓效果。本研究设计的白蛋白融合蛋白递送系统为血栓治疗提供了一种精准、快速、非药物的治疗策略，该体系设计简单、生物相容性高，具有较强的临床应用性。研究涉及的所有动物实验均按照江南大学动物实验伦理委员会批准的方案执行[JN。No20230915S0301015(423)]。

    血栓光热治疗靶向溶栓融合蛋白人血清白蛋白金纳米粒

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    基于中药超分子与肠道菌相互作用探讨大黄-黄连配伍和合的物质基础

    林晓钰卢继辉张瑶芝皮雯敏...
    464-475页
    查看更多>>摘要：基于中药超分子与肠道菌相互作用过程探讨大黄-黄连配伍和合的物质基础。采用扫描电子显微镜和动态光散射法表征大黄单煎液、黄连单煎液与配伍共煎液的形态学差异，通过建立体外抑菌模型(大肠杆菌Ecoli，屎肠球菌E。faecium与枯草杆菌B。subtilis)初步评价大黄黄连配伍对肠道菌的损伤作用;通过超高效液相色谱-串联质谱技术分析单煎与共煎的化学组分变化规律。大黄黄连共煎煮后呈浑浊状，电镜下可见300～400nm的类球形颗粒，且较单煎液相比其汤剂相态更均一稳定;并直接观察到二者配伍后形成的超分子和肠道菌的相互作用与单煎液相比明显不同，超分子与肠道菌相互作用过程中维持类球形状态，封闭着黄连或大黄中的药效成分，可有效缓和对肠道菌的损伤，为后续大黄-黄连配伍"和合"调控肠道菌群稳态研究提供参考。

    大黄黄连配伍超分子肠道菌

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    金银花新品种"华金6号"长蕾期表型形成机制解析

    李润竹梁从莲刘振华李佳...
    476-481页
    查看更多>>摘要：围绕金银花新品种"华金6号"长蕾期表型，以"华金6号"及"大毛花"为材料，探究其表型形成机制。检测内源茉莉酸类植物激素(jasmonic acid hormones，JAs)含量;对忍冬进行转录组分析，确定与茉莉酸(jasmonic acid，JA)合成相关基因;采集不同时期"华金6号"及"大毛花"的花蕾及花，利用qRT-PCR(quantitative real-time PCR)技术，分析合成相关酶基因在金银花花蕾期表达量的变化趋势。研究发现"华金6号"金银花中JAs含量显著低于"大毛花";对"华金6号"喷施外源茉莉酸甲酯(methyl-jasmonate，MeJA)可以恢复其开花表型，使其趋近于"大毛花";2个丙二烯氧化物合酶基因(allene oxide synthase，AOS)、3个脂氧合酶基因(lipoxygenase，LOX)及2个丙二烯环氧化酶基因(allene oxide cyclase，AOC)在"华金6号"和"大毛花"不同时期花及花蕾中的表达量具有显著差异。推测JA合成相关酶基因在"华金6号"中的低表达导致JA合成受阻，从而引起长蕾期表型的形成。本研究为忍冬的遗传育种奠定了一定的基础，为忍冬品种改良提供新思路，为JAs在植物花器官方面的研究提供参考。

    华金6号金银花茉莉酸生物合成

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    天麻动力相关蛋白GeDRP1E基因的克隆及功能初探

    樊鑫赵建豪陈虞超华中一...
    482-488页
    查看更多>>摘要：基于天麻转录组数据，设计特异引物，克隆天麻DRP1E(dynamin-related protein 1E)基因，命名为GeDRP1E(GenBase登录号为C_AA018577。1)，借助ExPASy、ClustalW、MEGA等软件对基因进行生物信息学分析，利用拟南芥、马铃薯遗传转化体系获得转基因植株，并对转基因拟南芥株高、结实率，转基因马铃薯微型薯的块茎长、宽、重量和淀粉含量等农艺性状进行检测和分析，初步解析GeDRP1E基因的功能。结果显示，GeDRP1E基因ORF全长1 899 bp、编码632个氨基酸残基，相对分子质量为69。90 kDa，分子式为C3079H4973N883O933S19;理论等电点为7。27，不稳定系数为43。34，亲水性平均指数为-0。259，预测属于不稳定亲水性蛋白。GeDRP1E不存在跨膜结构，无信号肽，定位于细胞质。系统进化树显示，GeDRP1E与其他种类植物DRP1E蛋白之间具有较高的同源性，其中与铁皮石斛DcDRP1E(XP_020689662。1)同源性最高，为90。05％。运用双酶切法构建植物表达载体pCambia1300-35Spro-GeDRP1E，并通过农杆菌介导转化法获得了 GeDRP1E基因的拟南芥互补突变体、马铃薯过表达株系。与拟南芥AtDRP1E基因突变体相比，GeDRP1E基因互补突变体株高、结实率表型得以恢复。与野生型马铃薯相比，GeDRP1E基因过表达株系微型薯体积、重量显著增大，淀粉含量显著增高。初步推测GeDRP1E很可能参与调节线粒体的形态，从而影响拟南芥植株、马铃薯微型薯的生长发育。上述研究结果为深入阐明天麻块茎生长发育的分子机制奠定了基础。

    天麻DRP1E基因遗传转化功能分析块茎发育

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    作用于ROCK激酶的滴眼剂奈托舒迪

    郭宗儒
    489-492页
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