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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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    基于前离子选择的UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速筛查加味定志丸中的化学成分

    魏祖英方聪陈奎杨浩澜...
    2350-2364页
    查看更多>>摘要：本研究建立一种基于前离子选择(precursor ion selection，PIS)采集策略的超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS)分析方法，全面快速筛查加味定志丸(Jiawei Dingzhi pills，JWDZP)中成分。利用在线数据库和文献统计复方药味的化学成分，共计1 921个，经来源互证、统一成分名称、合并多药味归属成分、去掉弱极性分子后，构建了包含450个成分的JWDZP化学成分数据库。采用Acquity UPLC HSS T3柱(100 mm × 2。1 mm，1。8 μm)，以0。1％甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相，流速0。35 mL·min-1，柱温35 ℃，电喷雾离子源，在正、负离子模式下基于PIS采集策略采集质谱数据，通过精确分子量匹配筛查数据库中的化学成分，利用其特征碎片离子、中性丢失、文献质谱数据比对进行结构确认，部分化合物利用对照品进行确认。共从JWDZP提取物中筛查到176个化合物，其中26个化合物经过对照品比对确认。这些化合物包含君药成分96个，共流出离子强度低成分34个。本研究建立的PIS-UHPLC-Q-TOF-MS/MS方法能快速全面筛查JWDZP中的化学成分，增强对共流出离子强度低成分的筛查，为JWDZP物质基础研究提供依据。

    加味定志丸UHPLC-Q-TOF-MS/MS化学成分前离子选择采集结构鉴定

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    基于UHPLC指纹图谱和多成分定量的葛根芩连汤质量评价研究

    谢娟唐琪张盼李欣...
    2365-2371页
    查看更多>>摘要：葛根芩连汤临床应用广泛，但目前缺乏系统的质量评价方法以确保葛根芩连汤在临床使用的安全性和有效性。因此本文建立了葛根芩连汤的UHPLC指纹图谱及多成分含量测定方法，为葛根芩连汤的质量控制与评价提供科学依据。采用UHPLC-DAD法检测，色谱柱为ZORBAX Eclipse Plus-C18(150 mm × 4。6 mm，3。5μm)，流动相为乙腈(A)-20 mmol·L-1乙酸铵(含0。8％乙酸及0。5％三乙胺，B)，梯度洗脱，柱温25 ℃，流速为1。0 mL·min-1，检测波长为260 nm，建立10批葛根芩连汤的指纹图谱，结合中药色谱指纹图谱相似度评价系统进行全面分析，并对其中9个成分进行定量分析。在葛根芩连汤指纹图谱研究中，得到共有峰18个，通过对照品指认了其中12个峰对应的成分，10批葛根芩连汤相似度良好，均大于0。99。多成分定量分析中9种成分在相应的质量浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r≥ 0。999)，平均加样回收率在94。4％～100。3％内，RSD在0。1％～1。4％内。本方法在同一波长下研究葛根芩连汤指纹图谱的同时能对其9个主要成分的含量进行测定，方法灵敏度高、专属性强，为全面评价葛根芩连汤的质量提供依据。

    葛根芩连汤指纹图谱多成分定量质量控制

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    肠道菌群对知母皂苷A-Ⅲ的代谢及其药效的影响

    黄雯瑾潘凌云高鑫芯祝维泽...
    2372-2380页
    查看更多>>摘要：知母皂苷A-Ⅲ(timosaponin A-Ⅲ，TA-Ⅲ)腹腔注射给药对于高脂饮食诱导的代谢相关脂肪性肝病(metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease，MASLD)具有治疗作用，而口服给药则无效，提示肠道菌群可能影响 TA-Ⅲ 的口服生物利用度。代谢相关脂肪性肝炎(metabolic dysfunction-associated steatohepatitis，MASH)是MASLD发展的炎症浸润阶段。本文将探讨TA-Ⅲ不同给药方式对MASH小鼠的治疗作用差异及其与肠道菌群代谢药物的关系。本研究利用缺乏胆碱、限定L-氨基酸的高脂饮食(choline-deficient，L-amino acid-defined，high-fat diet，CDAHFD)诱导 MASH小鼠模型，比较TA-Ⅲ(10 mg·kg-1)腹腔注射(intraperitoneal injection，ip)和 TA-Ⅲ(100 mg·kg-1)灌胃给药(intragastric administration，ig)的治疗效果，并分析两种给药方式下大鼠血清中TA-Ⅲ的浓度。在此基础上，通过小鼠肠道菌群体外代谢TA-Ⅲ实验和体内联合抗生素干预小鼠的药代动力学实验等方法验证小鼠肠道菌群对TA-Ⅲ的代谢作用;最后比较不同抗生素干预条件下，灌胃给药后小鼠血清中TA-Ⅲ的浓度，结合16SrRNA测序分析，发现可能参与TA-Ⅲ代谢的关键菌。本文动物实验过程遵循上海中医药大学动物伦理委员会的规定，动物伦理批准编号为:PZSHUTCM2307030004，PZSHUTCM2310200003。结果显示，TA-Ⅲ腹腔注射给药对MASH小鼠有明确治疗作用，而十倍剂量的口服给药无效;分析发现，TA-Ⅲ灌胃给药(100 mg·kg-1，ig)在小鼠血清和肝脏中原型浓度显著低于腹腔注射(10mg·kg-1，ip)，提示口服TA-Ⅲ后可能经肠道菌群代谢。链霉素(streptomycin，Str)干预的小鼠血清中TA-Ⅲ浓度高于正常小鼠，结合16S rRNA基因测序分析发现Akkermansia_muciniphila(A。muciniphila)丰度在Str组显著减少，且体外实验表明A。muciniphila可以代谢TA-Ⅲ。上述结果表明，肠道菌群是影响TA-Ⅲ经胃肠道给药药效的重要因素，其中A。muciniphila可能扮演了重要角色。

    知母皂苷A-Ⅲ代谢相关脂肪性肝炎肠道菌群药物代谢Akkermansia_muciniphila

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    模板剂法与致孔剂法对多孔麦芽糊精结构及药物递送影响研究

    李哲罗晓岁朱卫丰李琼...
    2381-2395页
    查看更多>>摘要：本研究以麦芽糊精为原料、1％～5％聚乙烯比咯烷酮K30为模板剂、1％～5％碳酸氢铵为致孔剂、姜黄素和布洛芬为模型药物，分别采用模板剂法和致孔剂法制备多孔麦芽糊精，对不同工艺制备多孔麦芽糊精结构和药物递送行为进行全面表征。结果显示，致孔剂法制备多孔麦芽糊精具有更大比表面积(6。449 4 m2·g-1)和孔径(32。804 2 nm)，明显优于模板剂法(3。670 2 m2·g-1，15。278 5 nm)。致孔剂法制备多孔麦芽糊精吸附姜黄素过程符合准一级吸附动力学模型，吸附布洛芬过程则符合准二级吸附动力学模型，而模板剂法制备多孔麦芽糊精吸附两种模型药物过程均符合准一级吸附动力学模型。溶出行为表明两种工艺制备多孔麦芽糊精均可显著改善难溶性药物溶出行为，且药物释放均符合Peppas释放动力学模型和扩散机制，但模板剂法制备多孔麦芽糊精具有更快释药速率。喷嘴口径改变对多孔麦芽糊精吸附模型药物过程和药物释放行为均无明显影响。综上，两种不同工艺制备多孔麦芽糊精均有利于难溶性药物的递送，其中以模板剂法制备多孔麦芽糊精对难溶性药物的递送效果最优。该研究可为多孔粒子的制备提供理论依据，促进多孔粒子在难溶性药物中的应用，提高难溶性药物的生物利用度。

    麦芽糊精多孔结构模板剂法致孔剂法吸附药物递送

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    流变学指导热熔挤出技术制备苏沃雷生-共聚维酮固体分散体

    赵朋李聪慧帅思祎杨兵...
    2396-2403页
    查看更多>>摘要：药物与载体材料的流变学性质对于固体分散体的处方和工艺开发具有广泛的指导意义。本研究以苏沃雷生为模型药，共聚维酮为载体材料，对不同药物载体比例的物料流变学特性进行了系统研究，为确定固体分散体的处方和工艺提供了充分依据。振荡温度扫描结果可得最佳的苏沃雷生-共聚维酮比例为1∶4，若比例大于1∶4，物料玻璃态转化温度增加趋势显著，同时固体分散体增溶效果会呈下降趋势。振荡温度扫描与振荡温度扫频结果可得，当挤出温度大于150 ℃时，物料黏度低于10 000 Pa·s，熔体可顺利挤出;同时结合溶出结果最终得到最佳的挤出温度为160～180 ℃。最后通过流变学特性研究指导开发的苏沃雷生片在多介质中溶出均与市售片剂Belsomra相似。因此，流变学研究可以从机制层面筛选优化苏沃雷生固体分散体处方与工艺，对提高热熔挤出制备固体分散体研发成功率及缩短研发周期具有重要意义。

    流变学热熔挤出苏沃雷生固体分散体玻璃态转化温度黏度

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    基于电子舌技术与人工口尝综合评价相结合的布洛芬口服液矫味工艺研究

    苑蕊屈云萍王艳张雅宣...
    2404-2411页
    查看更多>>摘要：本实验通过研究不同矫味剂单独使用及联合使用对布洛芬口服液的矫味效果，以优化矫味配方。首先利用电子舌技术广泛筛选矫味剂种类与质量分数，采用人工口尝法并结合AHP-模糊数学法、Box-Behnken设计试验深入综合评价不同矫味剂组合对布洛芬口服液的矫味效果，优化矫味配方并进行验证。研究获得了北京中医药大学审查委员会的伦理批准(伦理号:2024BZYLL0102)。结果显示，通过单因素试验分别筛选出矫味剂质量分数与种类，Box-Behnken响应面连用AHP-模糊数学法拟合得到函数模型:Z=688。310 11-3 023。722 22X1-11。477 00X2+62。721 67X3+14。600 00X1X2-179。666 67X1X3-3。152 00X2X3+4 031。111 11X12+0。525 28X22+9。772 00X23，该模型稳定可靠，确定矫味的最佳配方为甜菊苷3。9 g·L-1，木糖醇100 g·L-1，甲基-β-环糊精30 g·L-1，验证试验综合评分均值为88。14，RSD为0。39％，具有可行性。本研究通过客观与主观结合实现了布洛芬口服液口感的改善，并建立了 3种类型矫味剂联合使用改善药物口感的方法，筛选出布洛芬口服液的最优矫味配方，极大改善了原制剂的口感，提高了患者的顺应性，可为制剂的不良口感改善提供新思路。

    布洛芬口服液矫味剂模糊数学综合评价法层次分析法Box-Behnken响应面

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    全合成促进埃博霉素类药物的研制

    郭宗儒
    2412-2416页
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