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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
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    市售药食同源保健花茶物种鉴定研究

    孙靖黄子怡李思齐李余芳...
    2612-2624页
    查看更多>>摘要：掺伪混伪严重影响药材质量,进而危及人类健康.药食同源保健食品属于中药衍生物,相比于药物而言,其更易获取且贴近消费者生活.然而,市售药食同源保健食品中的中药组分真伪鉴定尚未引起重视,且无明确标准可依,急需开展系统性研究.本研究基于DNA条形码分子鉴定技术,结合ITS2、psbA-trnH、matK通用条形码序列及DX、HH、JYH特异性条形码序列对市售药食两用保健花茶真伪进行鉴定,旨在对市场上流通的药食同源保健花茶产品真伪情况进行调查.研究结果显示:180份市售产品中共有164份样品成功获得DNA条形码序列,其余样品因无目标组分或DNA存在降解,无法获得扩增产物.结合性状鉴定研究发现180份样品中共有141份为正品,占总样品量的78.33％;31份样品存在掺伪现象,8份样品无目标组分,共占总样品量的21.67％.此外,水试研究发现,5份红花花茶样品存在红花掺重现象.本研究揭示药食同源保健花茶产品质量存在掺伪及掺重情况,提示监管部门应该加速药食同源保健食品领域质量标准的建立,为药食同源保健食品产业的快速发展提供参考.

    药食同源中药花茶分子鉴定DNA条形码真伪

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    基于优化的Maxent模型预测桔梗在中国的潜在适生区

    张玉洁余函纹郑昭焕蒋超...
    2625-2633页
    查看更多>>摘要：桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC.作为最常用的大宗药材,在药用、食用和化妆品领域中都有着重要价值,市场需求量逐年增多,具有良好的开发前景.本研究以中国境内桔梗为研究对象,基于403条分布点和8个环境因子变量,运用参数优化后的Maxent模型探究未来气候条件下桔梗的适生分布情况.研究表明Maxent参数在特征组合(feature combination,FC)为LQPH(L:线性特征;Q:二次型特征;P:片段化特征;H:乘积型特征),调控倍频(regularization multiplier,RM)为2.1时,模型模拟效果最佳,受试者曲线下面积(area under curve,AUC)为0.901;模型预测显示在当前气候条件下,桔梗广泛分布于中国的28个省份,适生区面积达2 337 419.98 km2;在未来气候变化影响下,桔梗的适生区面积呈现降低趋势,分布中心整体呈现向北和向东偏移的趋势;当前三大主产区内桔梗的分布面积受气候变化影响的变化趋势不同,总体表现为在内蒙古赤峰的未来适生分布面积增加,而在共享社会经济路径5-8.5(shared socioeconomic pathways,SSP)排放情景下山东淄博和安徽亳州、太和县的未来适生分布面积减少甚至消失.建议维持和保护好适宜桔梗生长的保留区的生态环境和种质资源,增加在桔梗扩增区中的栽培研究,为后续拓展桔梗种植打下基础,由此促进桔梗资源的保护和可持续发展.

    桔梗Maxent模型参数优化气候变化适生区变化

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    艾AP2/ERF基因家族鉴定及表达模式分析

    岳雪雪肖闯张倩雯彭赛男...
    2634-2647页
    查看更多>>摘要：艾Artemisia argyi Levl.et Vant.为我国传统中药,以叶入药,主要含黄酮类、酚酸、挥发油等多种化合物,具有多种药理活性.AP2/ERF转录因子在植物中数量较多,主要参与植物的生长发育、非生物胁迫响应及次生代谢物合成调控,但艾AP2/ERF基因家族的研究及其功能鲜有报道.本研究系统鉴定了艾AP2/ERF基因家族,分析其系统进化树、蛋白理化性质、亚细胞定位、保守基序和启动子作用元件、茉莉酸甲酯诱导表达模式及不同组织表达模式.结果表明,艾基因组中共含有204个AP2/ERF转录因子,其编码的蛋白质由88～483个氨基酸组成,相对分子质量为10～52.94 kDa,理论等电点为4.62～9.88.亚细胞预测显示,绝大部分AP2/ERF位于细胞核、细胞质而少部分位于细胞膜和叶绿体.根据拟南芥AP2/ERF家族分类,艾AP2/ERF蛋白分为Soloist、AP2、ERF(B3、B4、B5、B6)及DREB(A1、A2、A4、A5、A6)四个亚家族,其中DREB家族所占比例最大,同一亚家族具有相似的保守基序.顺式作用元件分析表明,AP2/ERF启动子上具有大量响应光和非生物胁迫的元件.表达模式分析显示,AP2/ERF家族大部分基因主要在根和茎中优势表达,其中19个在叶片中优势表达,77个会受到茉莉酸甲酯诱导表达,其中既在叶片中优势表达又受到茉莉酸甲酯诱导表达的基因有16个,这些AP2/ERF基因可能是艾叶中有效成分合成的关键调控基因.该研究为艾AP2/ERF家族基因的功能研究及其在艾叶活性成分合成中的积累调控作用奠定了基础.

    艾有效成分AP2/ERF转录因子生物信息学表达模式

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    葛根素钠螯合物形成的热力学动力学机制研究

    蒋卫朱峻霄陈慧张静文...
    2648-2658页
    查看更多>>摘要：片剂是制药行业最受欢迎的口服固体剂型,葛根素一水合物(puerarin monohydrate,PUEM)是天然抗高血压药物葛根素的市售固体形式,但低水溶性阻碍了其片剂剂型的研发.本研究采用反应结晶法成功制备出葛根素钠螯合物(PUE-Na·7H2O),通过单晶技术表征了其晶体结构,明确了其金属螯合物的结构特性.热力学研究表明,PUE-Na·7H2O的形成包括PUE的脱质子、PUE-和Na+的络合两步,且这两步反应几乎是同时发生,该过程是一个自发放热反应,温度的降低有利于螯合物形成;成核动力学研究表明,在低温、高浓度及高转速的环境中,该螯合物分子更易于成核结晶.与市售PUEM相比,PUE-Na·7H2O的水溶性得到显著提升,溶解度增加了 33.5倍,特性溶出速率提高了 37.6倍.本研究表明,药物-钠螯合物是一种能显著改善药物水溶性的固体形式.通过明确其热力学和动力学形成机制,不仅为相关产品的研发提供了新的策略,也展现了巨大的商业前景.

    葛根素钠螯合物热力学动力学水溶性

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    苏沃雷生口溶膜的制备及体内外评价

    赵朋李聪慧帅思祎杨兵...
    2659-2664页
    查看更多>>摘要：口溶膜是一种新型的口服固体制剂,其在吞咽困难、自主行为不受控制等患者群体中广泛应用.本研究采用热熔挤出技术制备了苏沃雷生口溶膜,并通过崩解时限、机械性能、体外溶出及体内药代动力学等参数进行体内外评价,对比了己上市其他品种口溶膜及市售片剂Belsomra.所有动物实验经军事医学研究院实验动物管理与使用委员会批准(批准号:IACUC-DWZX-2024-504).结果显示,苏沃雷生口溶膜崩解速度快,机械强度较市售其他品种口溶膜更优,可满足储存与运输需求.差示扫描量热法与X射线衍射法的结果表明,苏沃雷生以无定形状态分散在口溶膜中.其体外溶出较市售片剂快4倍,5 min即完全溶出;比格犬体内药代动力学研究表明,自制口溶膜与Belsomra相比血药浓度时间曲线下面积无统计学差异,但起效更快,其达峰时间较Belsomra快1倍,最大血药浓度是Belsomra的2倍.基于热熔挤出技术制备的苏沃雷生口溶膜工艺简单、可连续化生产、质量稳定,可作为开发针对特殊患者的无溶剂薄膜制剂的平台.

    口溶膜苏沃雷生热熔挤出机械强度溶出药代动力学

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    基于低共熔溶剂的灯盏花素固体分散体的制备

    刘永静楼丽黄冬霆陈丽蓉...
    2665-2672页
    查看更多>>摘要：本研究以低共熔溶剂(deep eutectic solvents,DESs)作为辅料,进行灯盏花素固体分散体(solid dispersion,SD)的制备研究.采用熔融法制备灯盏花素SD,以累积溶出度为指标,通过单因素试验考察载体材料、DESs种类及载体、DESs、药物的比例等条件,确定最佳制备工艺是:泊洛沙姆407为载体材料,PEG 200/脲(2∶1)为DESs体系,载体、DESs及药物的比例为6∶1∶1.在此条件下,所制备的灯盏花素SD的载药量为12.53％,并对灯盏花素SD进行了表征;其次,通过高温、高湿、强光试验评价灯盏花素SD的稳定性,SD中灯盏花素的累积溶出度及含量在高温、高湿及强光条件下均随着时间增加而下降,其中光照对稳定性影响较小;最后,对灯盏花素DESs-SD进行大鼠口服药代动力学研究,动物实验经福建中医药大学实验动物伦理委员会批准(批准号:FJTCMIACUC 2023048).结果表明,将DESs作为制备SD的辅料可以增加灯盏花素口服后的血药浓度,有利于灯盏花素的口服吸收.本研究为在水溶性差的中药活性成分的制剂及增加其口服生物利用度方面提供新的解决方案及研究思路.

    低共熔溶剂灯盏花素固体分散体溶出度药代动力学研究

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    超广谱β内酰胺酶抑制剂法硼巴坦的研制

    郭宗儒
    2673-2676页
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