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中国临床药理学杂志
中国药学会
中国临床药理学杂志

中国药学会

韩启德

月刊

1001-6821

cjcp1985@126.com,cjcp1985@163.com

010-82802540

100191

北京市海淀区学院路38号

中国临床药理学杂志/Journal The Chinese Journal of Clinical PharmacologyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是1985年国家科委批准由中国药学会主办的向国内外公开发行的全国一级学术刊物，也是我国中文核心期刊之一。它的主要任务是：报道我国临床药理学专业的学术成果；交流临床药理的科学研究、药物评价、药物治疗和教学培训等工作中的经验体会；介绍国内外临床药理专业的最新进展、学术动态；促进国内与国际的学术交流；宣传与药物评价有关的药品管理学与药物治疗学的水平。刊载内容有：1.药物的临床药理学研究论文，内容包括药效学、毒理学、药代动力学、临床试验、药物相互作用、药物代谢研究及药物不良反应监测等；2.临床药理学进展及国内外研究动态综述；3.新药介绍及评价；4.药物治疗学方面的经验及问题；5.临床药理方法学的研究及介绍；6.药物临床研究指导原则等。本刊主要读者对象为临床药理工作者；广大的临床医师、药师、药理学及毒理学工作者、医药院校的师生以及从事药品研究、生产、管理的技术人员和广大医药卫生界的科技管理干部。
正式出版
收录年代

    藁本内酯对脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠肺组织损伤的影响

    郑振羽佘晖
    1588-1592页
    查看更多>>摘要：目的 研究藁本内酯调控干扰素基因刺激蛋白(STING)/TANK结合激酶1(TBK1)/核因子-κB(NF-κB)信号对脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤小鼠模型肺组织损伤的影响.方法 将小鼠分成对照组、模型组(LPS肺损伤小鼠模型)、实验低剂量组(LPS肺损伤小鼠模型,20 mg·kg-1藁本内酯)、实验中剂量组(LPS肺损伤小鼠模型,60 mg·kg-1藁本内酯)、实验高剂量组(LPS肺损伤小鼠模型,100 mg·kg-1的藁本内酯)、DMXAA组(LPS肺损伤小鼠模型,100 mg·kg-1的藁本内酯、STING信号激动药DMXAA).用蛋白质印迹法检测STING、p-TBK1、TBK1、p-p65、p65蛋白的表达水平,用二喹啉甲酸(BCA)法检测肺泡灌洗液总蛋白,用瑞士吉姆萨染色计数肺泡灌洗液中炎性细胞数目,用酶联免疫吸附测定法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量,用硫代巴比妥酸法检测肺组织中丙二醛(MDA)含量.结果 对照组、模型组和实验低、中、高剂量组及DMXAA组的STING蛋白相对表达水平分别为0.13±0.03、0.46±0.02、0.36±0.04、0.27±0.02、0.20±0.03 和 0.38±0.04,p-TBK1/TBK1 蛋白比值分别为 0.15±0.02、0.56±0.02、0.43±0.01、0.31±0.01、0.20±0.02 和0.30±0.02,p-p65/p65 蛋 白比值分别为 0.24±0.01、0.66±0.03、0.41±0.02、0.32±0.04、0.22±0.02和0.42±0.03,肺泡灌洗液中总蛋白含量分别为(173.79±15.44)、(304.21±19.29)、(243.59±17.60)、(212.51±18.24)、(187.11±11.59)和(241.69±30.12)μg·mL-1,巨噬细胞数目分别为(0.11±0.02)×108、(0.94±0.09)× 108、(0.72±0.08)× 108、(0.57±0.04)× 108、(0.41±0.04)×108和(0.71±0.08)×108cell·mL-1,模型组的上述指标与对照组相比,实验低、中、高剂量组的上述指标与模型组相比,DMXAA组的上述指标与实验高剂量组相比,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 藁本内酯抑制STING/TBK1/NF-κB信号减轻LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型肺组织损伤.

    藁本内酯急性肺损伤干扰素基因刺激蛋白/TANK结合激酶1/核因子-κB信号炎症氧化损伤

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    川芎嗪对急性心肌梗死大鼠炎症及心肌细胞凋亡的影响

    李玉涛熊冬艳吴茜
    1593-1597页
    查看更多>>摘要：目的 研究川芎嗪(TMP)治疗急性心肌梗死(AMI)的分子作用机制.方法 将SD大鼠随机分为假手术组(只穿线不结扎)、AMI组(结扎左冠状动脉前降支)、AMI+TMP 组(20 mg·kg-1 TMP)、AMI+TMP+miR-155-5p 组(20 mg·kg-1 TMP+miR-155-5p 200 μL)、AMI+TMP+miR-155-5p+ACTA1 组(注射20 mg·kg-1 的 TMP+miR-155-5p 和 ACTA1 200 μL).用心脏超声检测大鼠心功能,用免疫组化法检测心肌组织心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)表达水平,用酶联免疫吸附测定法检测肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平,用原位末端转移酶标记(Tunel)法检测心肌细胞凋亡率,用实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)法检测心肌组织中miR-155-5p、ACTA1 mRNA的表达水平.结果 假手术组、AMI 组、AMI+TMP 组、AMI+TMP+miR-155-5p 组和 AMI+TMP+miR-155-5p+ACTA1组大鼠的cTn Ⅰ表达水平分别为1.04±0.21、13.63±1.92、7.88±2.23、11.96±3.02 和 8.34±1.88,miR-155-5p 表达量分别为 1.03±0.21、3.67±0.56、1.85±0.43、3.12±0.66 和 1.92±0.64,CK-MB水平 分别为(37.03±7.98)、(163.39±20.04)、(77.63±15.77)、(147.98±11.30)和(80.56±10.39)U·L-1;AMI+TM 组的上述指标与 AMI 组比较,AMI+TMP+miR-155-5p组的上述指标与AMI+TMP组比较,AMI+TMP+miR-155-5p+ACTA1 组的上述指标与 AMI+TMP+miR-155-5p 组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 TMP可能通过miR-155-5p/ACTA1分子轴抑制细胞凋亡,减轻炎症反应及心肌纤维化,从而改善AMI大鼠的心肌损伤.

    川芎嗪急性心肌梗死炎性反应心肌纤维化分子机制

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    芹糖葛根素对非酒精性脂肪肝小鼠肝脂代谢的影响

    尚志胡银璐徐圣麟林莉莉...
    1598-1602页
    查看更多>>摘要：目的 研究芹糖葛根素对非酒精性脂肪肝(NAFLD)模型小鼠的防治作用,及其对肝脂代谢的影响.方法 将32只雄性C57BL/6J小鼠随机分为正常组、模型组和低、高剂量实验组,每组8只.正常组给予普通维持饲料;其余3组饲养高脂饮食构建NAFLD模型.低、高剂量实验组分别灌胃给予5、10 mg·kg-1芹糖葛根素;正常组与模型组均灌胃给予等量二甲基亚砜.4组小鼠每天给药1次,连续给药8周.观察小鼠体质量变化,用试剂盒检测小鼠血清中谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)含量和肝组织中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)含量,用蛋白质印迹法检测乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和磷酸化5'-磷酸腺苷活化蛋白激酶(p-AMPK)蛋白的表达水平.结果 正常组、模型组和低、高剂量实验组的体质量分别为(32.69±1.37)、(45.51±3.29)、(41.18±3.22)和(38.28±2.62)g,血清 GPT 分别为(36.53±6.44)、(134.56±39.91)、(121.54±43.38)和(75.92±25.98)U·L-1,小鼠血清 GOT 分别为(60.81±8.74)、(188.51±39.70)、(156.02±41.67)和(126.79±16.49)U·L-1,肝 TC 分别为(2.17±0.24)、(6.46±1.22)、(5.86±0.66)和(3.62±0.45)mmol·L-1,肝 TG 分别为(0.57±0.09)、(1.39±0.27)、(1.28±0.34)和(0.73±0.19)mmol·L-1,ACC1蛋白相对表达水平分别为1.01±0.04、2.00±0.02、1.47±0.08 和 1.20±0.09,p-AMPK 蛋白相对表达水平分别为 1.03±0.09、0.33±0.02、0.66±0.04 和 0.95±0.08.模型组的上述指标与高剂量实验组和正常组相比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 芹糖葛根素通过调控AMPK信号通路,从而改善NAFLD小鼠的脂代谢.

    芹糖葛根素非酒精性脂肪肝脂代谢5'-磷酸腺苷活化蛋白激酶信号通路

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    益母草碱对原发性肾病综合征大鼠的影响

    宫璞王晴赵振
    1603-1607页
    查看更多>>摘要：目的 研究益母草碱(LEO)调节Ras同源基因家庭成员A(RhoA)/Rho相关卷曲螺旋形成的蛋白激酶(ROCK)信号通路对原发性肾病综合征(PNS)大鼠的改善作用.方法 培养大鼠肾小球系膜细胞HBZY-1,随机分为对照组、增生组[100 ng·mL-1脂多糖(LPS)]、低浓度实验组(100 ng·mL-1 LPS+5 μmol·L-1 LEO)、高浓度实验组(100 ng·mL-1 LPS+10 μmol·L-1 LEO)和联合处理组(100 ng·mL-1 LPS+10 μmol·L 1 LEO+10 nmol·L 1 RhoA 激活药U46619).以细胞计数试剂盒法检测细胞增殖活性,用流式细胞仪检测细胞凋亡情况.将60只SPF级Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、低剂量实验组(10 mg·kg-1 LEO)、高剂量实验组(20 mg·kg-1 LEO)和联合组(20 mg·kg-1 LEO+10 mmol·L-1 U46619),每组12只.用考马斯亮蓝法检测大鼠24 h尿蛋白含量,用酶联免疫吸附测定法检测大鼠肾组织中炎性因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-4水平,用蛋白质印迹法检测大鼠肾组织RhoA和ROCK1蛋白的表达水平.结果 在细胞实验中,对照组和增生组的HBZY-1细胞增殖活性(光密度值)分别为0.32±0.03和0.70±0.07,细胞凋亡率分别为(9.23±1.04)％和(1.64±0.22)％,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).在动物实验中,正常组、模型组、低剂量实验组、高剂量实验组和联合组的24 h尿蛋白含量分别为(21.45±2.28)、(127.38±14.70)、(120.85±13.34)、(43.15±6.68)和(96.20±10.63)mg,TNF-α 水平分别为(0.27±0.05)、(1.58±0.16)、(1.56±0.16)、(0.44±0.05)和(1.03±0.10)ng·mL-1,IL-4 水平分别为(0.17±0.02)、(1.24±0.12)、(1.20±0.12)、(0.29±0.03)和(0.87±0.09)ng·mL-1,RhoA蛋白相对表达水平分别为0.27±0.03、0.78±0.08、0.76±0.07、0.34±0.03 和0.72±0.07,ROCK1 蛋白相对表达水平分别为 0.22±0.02、0.85±0.09、0.83±0.08、0.41±0.04 和0.75±0.08,联合组的上述指标与高剂量实验组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 LEO可能通过下调RhoA/ROCK信号通路对大鼠PNS起到改善作用.

    益母草碱Ras同源基因家庭成员A/Rho相关卷曲螺旋形成的蛋白激酶信号通路原发性肾病综合征

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    桔梗白散治疗非小细胞肺癌小鼠的作用研究

    袁超李金田梁建庆张毅...
    1608-1612页
    查看更多>>摘要：目的 观察中药复方桔梗白散对Lewis肺癌小鼠皮下移植瘤生长及组织中 B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、胱天蛋白酶(caspase)-3、caspase-9表达的影响.方法 建立Lewis肺癌移植瘤小鼠模型,将70只SPF级雄性C57BL/6小鼠随机分为空白组、模型组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组、对照组、联合组.空白组、模型组灌胃0.9％NaCl 0.2 mL;对照组给予等量0.9％NaCl灌胃的同时腹腔注射顺铂25 mg·kg-1;高、中、低剂量实验组分别给予193、96、48 mg·kg-1·d-1桔梗白散0.2 mL灌胃;联合组以96 mg·kg-1·d1桔梗白散0.2 mL灌胃,同时腹腔注射顺铂25 mg·kg-1,隔日1次.以流式细胞术检测小鼠骨髓髓源性抑制细胞(MDSCs),以免疫荧光法观察肿瘤细胞中Bcl-2、Bax、caspase-3、caspase-9的表达.结果 空白组、模型组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组、对照组、联合组小鼠骨髓中MDSCs 百分比分别为(32.50±2.76)％、(63.13±3.14)％、(48.43±2.23)％、(42.53±1.28)％、(32.93±3.56)％(51.30±4.25)％和(19.90±6.21)％;模型组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组、对照组、联合组Bax荧光强度分别为 10.42±0.68、12.40±1.23、15.14±0.65、22.95±1.76、27.18±1.62 和31.61±1.28,Bcl-2 荧光强度分别为 36.85±0.80、33.92±4.20、28.88±1.01、20.04±2.21、15.69±2.36 和 6.05±0.73,caspase-3 荧光强度分别为5.28±0.44、7.63±0.55、9.66±0.85、14.73±1.18、17.95±1.29 和22.92±1.95,caspase-9 荧光强度分别为 9.48±0.90、11.57±0.72、13.45±0.93、15.73±1.44、19.20±0.96 和 23.21±1.51.中、高剂量实验组的上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05);联合组的上述指标与对照组相比,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 桔梗白散能够通过上调Bax、caspase-3、caspase-9表达,下调Bcl-2表达,抑制MDSCs,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长.

    桔梗白散顺铂肺癌凋亡B淋巴细胞瘤-2/Bcl-2相关X蛋白胱天蛋白酶-3

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    维替泊芬PLGA纳米粒的制备及其对小鼠肝细胞癌的作用研究

    李佳翼徐细明
    1613-1617页
    查看更多>>摘要：目的 制备一种维替泊芬聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(PLGA-VP NPs)并对其对小鼠肝细胞癌细胞Hepa 1-6的抑制作用和体内安全性进行验证.方法 用乳化蒸发法制备PLGA-VP NPs,用动态光散射(DLS)检测PLGA-VP NPs的粒径和电位.将Hepa 1-6细胞分为对照组(不做任何处理)、空载PLGA NPs组(加入空载PLGA NPs)和PLGA-VP NPs组(加入PLGA-VP NPs).用阿尔玛蓝法检测细胞增殖情况,用流式细胞术检测细胞对PLGA-VP NPs的摄取情况及细胞凋亡率,用蛋白质印迹法检测细胞程序性死亡-配体1(PD-L1)、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)的表达水平.将C57小鼠分为正常组(尾静脉注射磷酸缓冲盐溶液100 μL)和 PLGA-VP NPs 组(尾静脉注射 2 μg·μL-1 PLGA-VP NPs 100 μL).用苏木精-伊红(HE)染色法观察小鼠各主要器官.结果 PLGA-VP NPs的粒径约为(124.00±1.80)nm,电位约为(-38.00±1.40)mV.PLGA-VP NPs质量浓度为0、0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、4.0、5.0 mg·mL-1时,细胞存活率分别为(100.00±2.02)％、(87.33±3.74)％、(55.86±9.71)％、(30.32±6.30)％、(26.03±2.60)％、(23.81±2.09)％、(23.63±1.29)％和(19.75±3.32)％,PLGA-VP NPs 对 Hepa 1-6 的半抑制浓度为 0.87 mg·mL-1.0、2、4、8、12、24 h 时 Hepa 1-6 对 PLGA-VP NPs 的摄取率分别为 0、(3.27±0.10)％、(7.32±1.36)％、(27.03±1.11)％、(44.97±1.43)％和(68.37±0.94)％.对照组、空载PLGA NPs组、PLGA-VP NPs组的细胞凋亡率分别为(9.26±1.42)％、(11.08±1.16)％和(27.27±1.12)％,PD-L1 蛋白相对表达水平分别为1.00±0.01、1.00±0.08和0.21±0.06,Bcl-2蛋白相对表达水平分别为1.20±0.02、0.43±0.01和0.54±0.07,Bax蛋白相对表达水平分别为0.35±0.02、1.09±0.07 和 1.30±0.06.PLGA-VP NPs 组的上述指标与对照组及空载PLGA NPs组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).HE染色结果显示,与正常组比较,PLGA-VP NPs组小鼠主要器官未见明显异常.结论 成功合成了 PLGA-VP NPs,该纳米粒对Hepa 1-6肝癌细胞有抑制作用,可降低PD-L1蛋白的表达,且体内安全性良好.

    维替泊芬肝细胞癌聚乳酸-羟基乙酸共聚物细胞程序性死亡-配体1

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    田蓟苷联合有氧训练对阿尔茨海默病大鼠认知功能的影响

    黄波吴卫东王峥朱敬生...
    1618-1622页
    查看更多>>摘要：目的 研究田蓟苷联合有氧训练对阿尔茨海默病(AD)大鼠认知功能的影响.方法 将大鼠分为空白组、模型组、对照组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组和联合组,每组12只.空白组为进行假手术的大鼠,其他组用双侧海马注射β-淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)建立的AD模型大鼠.建模1周后,对照组和联合组大鼠进行跑台有氧训练,其他组大鼠安静饲养.空白组、模型组、对照组灌胃给予0.5％羧甲基纤维素钠(CMC)2 mL.低、中、高剂量组大鼠灌胃给予5、10和20 mg·kg-1·d-1田蓟苷2mL.联合组灌胃20 mg·kg-1·d-1的田蓟苷2mL.共给药6周.用Morris水迷宫实验评估认知功能,用定量逆转录聚合酶链反应法检测海马β-淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)mRNA的表达水平,用蛋白质印迹法检测海马核因子-κB(NF-κB)p65磷酸化的表达水平.结果 空白组、模型组、对照组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组和联合组的逃避潜伏期分别为(20.16±2.06)、(60.45±6.55)、(46.52±2.90)、(42.80±3.15)、(41.19±2.54)、(35.66±2.82)和(28.49±1.97)s,BACE1 mRNA 相对表达量分别为 1.00±0.06、7.88±0.49、6.02±0.38、4.96±0.57、3.01±0.21、1.98±0.17 和 1.48±0.11,磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)蛋白相对表达水平分别为0.11±0.03、1.46±0.11、0.89±0.10、0.71±0.06、0.37±0.05、0.29±0.02 和 0.15±0.01,模型组与空白组比较,低、中、高剂量实验组与模型组比较,联合组与高剂量实验组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 田蓟苷联合有氧训练改善了 AD大鼠的认知功能,其机制可能与抑制NF-κB信号通路介导的炎症有关.

    田蓟苷有氧训练阿尔茨海默病认知功能核因子-κB

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    奥美沙坦酯氢氯噻嗪片在中国健康受试者中的生物等效性和药代动力学研究

    张琦琪徐贤根楼金芳宋博凡...
    1623-1627页
    查看更多>>摘要：目的 研究2种奥美沙坦酯氢氯噻嗪片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性.方法 24例健康受试者按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、两周期、自身交叉对照设计先后进行空腹和餐后试验,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂(每片含奥美沙坦酯20 mg与氢氯噻嗪12.5 mg).用LC-MS/MS法测定给药后不同时间血浆中奥美沙坦和氢氯噻嗪血药浓度.用WinNonlin 7.0软件进行奥美沙坦和氢氯噻嗪的非房室模型分析,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价.结果 空腹组受试制剂与参比制剂奥美沙坦的Cmax分别为(798.35±206.78)和(664.52±168.25)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(4 430.71±1 294.87)和(3 976.67±1 083.54)h·ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(4 551.67±1 303.06)和(4 090.37±1 103.97)h·ng·mL-1;氢氯噻嗪 Cmax分别为(92.39±35.96)和(96.15±38.76)ng·mL-1,AUC0-t分别为(548.69±217.11)和(564.41±208.68)h·ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(603.04±228.59)和(619.26±223.27)h·ng·mL-1.餐后组受试制剂与参比制剂奥美沙坦的Cmax分别为(583.15±149.48)和(550.57±104.76)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(3 585.18±952.72)和(3 292.19±904.58)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(3 696.05±996.55)和(3 396.30±923.41)h·ng·mL-1;氢氯噻嗪 Cmax分别为(70.30±17.88)和(74.70±21.65)ng·mL-1,AUC0-t分别为(476.60±119.39)和(492.91±144.81)h·ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(523.37±132.67)和(535.81±151.92)h·ng·mL-1.2种制剂的奥美沙坦和氢氯噻嗪的空腹组和餐后组Cmax、AUC0-t、AUC0-∞均在80.00％～125.00％.结论 在中国健康受试者中,2种奥美沙坦酯氢氯噻嗪片具有生物等效性,且安全性良好.

    奥美沙坦酯氢氯噻嗪片药代动力学血药浓度生物等效性液相色谱-串联质谱法

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    格列吡嗪片在中国健康受试者中的生物等效性研究

    郑飞浪程林忠李海菊杨璐...
    1628-1632页
    查看更多>>摘要：目的 研究2种格列吡嗪片制剂在中国健康受试者的生物等效性.方法 用单剂量、随机、开放、两周期、自身交叉对照试验设计,空腹试验、餐后试验各入组28例健康受试者,2个周期分别口服格列吡嗪片受试制剂或参比制剂5 mg.用液相色谱串联质谱法测定给药后不同时间点格列吡嗪的血药浓度,用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性.结果 空腹试验中格列吡嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(551.60±91.26)和(518.10±105.10)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(3 074.33±861.91)和(3 026.77±934.25)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(3 204.85±990.78)和(3 166.35±1 107.36)h·ng·mL-1.餐后试验中格列吡嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为(517.30±98.97)和(472.80±114.48)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(3 001.12±830.87)和(2 932.79±736.35)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(3 067.00±918.84)和(2 997.44±819.14)h·ng·mL-1.受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后几何均值比值的90％置信区间均在80.00％～125.00％.空腹组与餐后组均未发生严重不良事件.结论 2种格列吡嗪片在空腹及餐后状态下均具有生物等效性,且安全性良好.

    格列吡嗪片生物等效性药代动力学安全性

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    Naldemedine在中国健康成年人的安全性、耐受性和药代动力学特征研究

    杨雅茹郑亮张炜豆红红...
    1633-1637页
    查看更多>>摘要：目的 评价naldemedine单、多次给药在中国健康成人受试者中的安全性、耐受性和药代动力学特征.方法 10例中国健康受试者单、多次口服naldeme-dine 后,用液相色谱质谱联用仪检测血浆中naldemedine以及代谢物(nor-naldemedine)的浓度,经Phoenix WinNonlin 8.3.1软件计算药代动力学参数.结果 相比于单次给药,多次给药后naldemedine的tmax(单次为1.06 h,多次为1.08 h)、Cmax(单次为4.16 ng·mL-1,多次为4.11 ng·mL-1)均无明显变化,AUC0-τ高于单次给药(单次为23.88 ng·h·mL-1,多次为28.93 ng·h·mL-1),t1/2稍有延长(单次为9.26 h,多次为12.50 h),多次给药后有轻微蓄积(Cmax的蓄积比为0.99,AUC的蓄积比为1.22);nor-naldemedine的t1/2(单次为18.10 h,多次为29.30 h)、Cmax(单次为0.19 ng·mL-1,多次为0.38 ng·mL-1)和 AUC0-τ(单次为3.13 ng·h·mL-1,多次为6.02 ng·h·mL-1)均明显升高,tmax(单次为3.49 h,多次为3.56 h)无明显变化.代谢物与naldemedine的Cmax比值和AUC比值明显升高,多次给药后存在蓄积(Cmax的蓄积比为2.01,AUC的蓄积比为1.95).所有治疗后出现的不良事件均为轻度.结论 中国健康受试者连续多次(第1天单次、第4～13天每天1次)口服naldemedine片0.2 mg后,在体内消除较快,有轻度蓄积,在多次给药阶段第2次给药前达到稳态,且有良好的安全性和耐受性.

    naldemedinenor-naldemedine中国健康受试者药代动力学安全性

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