本发明公开了一种双噻吩噻二唑电子受体近红外二区荧光分子及其制备方法和应用,属于纳米生物医学成像技术领域。本发明首先使用双噻吩噻二唑作为电子受体单元,分别与噻吩芴、螺芴、噻吩螺芴等三种供体单元进行Stille偶联反应,得到一类双噻吩噻二唑结构为受体的近红外二区荧光小分子。该类荧光小分子可通过控制给体的种类,方便控制与调节近红外二区荧光强度。再将该近红外二区荧光分子与两亲性甲氧基?聚乙二醇?磷脂自组装,得到的水溶性近红外二区荧光造影剂有很好的荧光亮度,可作为造影剂实现在近红外二区的小鼠活体血管及肿瘤成像。