本发明公开了3，8”?联芹菜甙元在制备蛋白质N?乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，3，8”?联芹菜甙元作用受体为N?乙酰葡萄糖胺转移酶；3，8”?联芹菜甙元通过与UDP结合口袋内His920，Thr922、Gln839、Phf837和Ala896形成氢键，进而占据N?乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋，抑制N?乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现，3，8”?联芹菜甙元具有较好的OGT抑制活性，能够有效抑制蛋白质的O?GlcNAc修饰。同时3，8”?联芹菜甙元不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰，说明3，8”?联芹菜甙元是特异性OGT抑制剂。
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