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工业化生产盐酸多奈哌齐的工艺方法

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本发明涉及工业化生产盐酸多奈哌齐的工艺方法。本发明是首先进行还原反应制备5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶甲基)-茚满-1-酮醋酸盐,反应条件:压力:0.5-5.0Mpa;温度:25-150℃;时间:2-5小时;还原剂:钯-碳;原料∶钯-碳∶溶剂W∶W∶V为1∶0.1∶20;然后进行取代反应制备(±)2,3二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐,反应条件:原料∶氯苄∶除酸剂的摩尔比为:1∶1.1∶2.2;温度:40-100℃,溶剂:甲醇、乙醇或异丙醇。本发明产品纯度高,收率由34%提高到75%,每公斤原料成本下降1000元,反应时间短,操作简化,设备投资少,适于工业化生产。

CN03104718

CN100422148C

发明专利

2003-02-27

2008-10-01

C07D211/22(2006.01)

天津药物研究院

瞿虹、贺春蕊、陶孝铮、田青松、张殿镇、李天昌、崔丽霞、刘遵利、刘文华

300193天津市南开区鞍山西道308号

中国(CN)