本发明公开了一种双核铜的Schiff碱配合物的制备方法及其应用。本发明通过在恒定搅拌状态下,将铜盐溶解于混合溶剂中,得到溶液1;然后将Schiff碱配体化合物溶解于混合溶剂得到溶液2,将溶液1加入到溶液2中,恒定搅拌0.5?1.0h,过滤后得到溶液3;再将溶液3置于高压反应釜中,程序控制升温和降温后,得到淡蓝色晶体双核铜的Schiff碱配合物。本发明双核铜的Schiff碱配合物具有晶型稳定性好、制备方法及后处理方式也相对较简单。在抗肿瘤活性测试中,具有明显的抗肿瘤活性,能为以后抗肿瘤药物研究提供了重要现实依据。