摘要
Zeste增强子同源物2(EZH2)是一种组蛋白甲基转移酶,主要通过多梳抑制复合体2(PRC2)依赖的组蛋白H3中27位的赖氨酸三甲基化(H3K27me3)、PRC2依赖的非组蛋白甲基化、不依赖于PRC2的非组蛋白甲基化和不依赖于PRC2的转录激活4种途径调控基因表达.EZH2在多种恶性肿瘤中的表达水平明显上调,参与了肿瘤的发生与发展,与肿瘤的增殖、转移、侵袭、肿瘤分级、肿瘤耐药、不良预后等密切相关.多种EZH2抑制剂在恶性肿瘤生长方面表现出良好抑制效果,延缓了肿瘤的生长与转移,EZH2在恶性肿瘤治疗方面展现了广泛的应用前景.因此,本文对EZH2及其抑制剂在恶性肿瘤中的作用及机制的研究进展进行综述,从而为开发靶向EZH2的肿瘤治疗方法提供理论依据.
基金项目
国家自然科学基金(82173369)
国家自然科学基金(31771511)
基础加强计划技术领域基金(2019-JCJQ-JJ-068)
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