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基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究

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本文以喹喔啉酮为母核结构,在其N1位引入羧基,同时对C3位侧链结构进行优化,设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明,所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中,2-(3-(4-羟基苯丙烯基)-2-氧喹喔啉-1(2H)-烷基)乙酸(4d)展现出最强的抑制活性,IC50值为93 nmol/L,与目前上市的epalrestat活性相当(IC50=83 nmol/L).另外,分子对接研究表明化合物4d与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密.
Design,Synthesis and Structure—Activity Relationship Study of Aldose Reductase Inhibitors Based on Quinoxalinone Structure

马兵、范振亚、王杏、李晨颖、朱长进

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北京理工大学化学与化工学院,北京 102488

醛糖还原酶抑制剂 喹喔啉酮 抑制活性 分子对接

国家自然科学基金

21572021

2021

10.15918/j.tbit1001-0645.2020.006

北京理工大学学报
北京理工大学

北京理工大学学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.609
ISSN：1001-0645
年,卷(期)：2021.41(4)
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