宫颈癌的发生与人乳头瘤病毒(HPV)感染密切相关.治疗HPV感染可有效预防宫颈癌.洛匹那韦(LPV)是Food and Drug Administration(FDA)批准的抗艾滋病病毒的治疗药物,研究发现洛匹那韦具有抗HPV病毒的活性.本工作旨在制备一种负载LPV的纳米胶束复合水凝胶载药系统,探究其通过阴道黏膜局部给药的性能.采用两亲性聚合物维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和助渗透剂牛磺脱氧胆酸钠(STDC)自组装制备混合载药胶束(TPGS-STDC/LPV),混合胶束分散在温敏凝胶中形成载药纳米胶束复合温敏水凝胶(NMCH).对TPGS-STDC/LPV的粒径、ZETA电位、形貌、包封率、载药量和释药等进行了检测,还测试了NMCH的黏膜粘附性、药物释放、透皮渗透和抗病毒活性等.实验结果表明,TPGS-STDC/LPV具有高药物包封率、高载药量,累积释放率达(96.82±2.93)％(pH=4.5,72h),表现出酸响应释放性能;复合水凝胶具有适宜人体的温敏特性,对阴道上皮黏膜具有优异的粘附性,所制备的NMCH的LPV渗透率最好,为(54.05±2.74)％,约为游离LPV的7.4倍;NMCH具有显著的抗HPV病毒活性.该体系适合用于阴道局部给药.
Preparation and Evaluation of Nano Micelles Composite Thermosensitive Hydrogels for Vaginal Mucosa Administration
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