广东化工2024,Vol.51Issue(17) :102-104.DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2024.017.033

盐酸沙丙蝶呤及关键原料生物蝶呤的合成进展

Synthetic Progress on Sapropterin Hydrochloride and Its Raw Material Biopterin

马天怡 陈帅超 万紫烟 梁璐 孙小雅 韦君旸 冯中 陈建超
广东化工2024,Vol.51Issue(17) :102-104.DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2024.017.033

盐酸沙丙蝶呤及关键原料生物蝶呤的合成进展

Synthetic Progress on Sapropterin Hydrochloride and Its Raw Material Biopterin

马天怡 1陈帅超 1万紫烟 1梁璐 1孙小雅 1韦君旸 1冯中 2陈建超3
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作者信息

  • 1. 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016
  • 2. 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东 临沂 273400
  • 3. 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016;鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东 临沂 273400
  • 折叠

摘要

苯丙酮尿症是一种罕见的苯丙氨酸代谢障碍引起的常染色体隐性疾病.苯丙酮尿症是由苯丙氨酸羟化酶基因突变导致体内苯丙氨酸羟化酶缺乏引起的.盐酸沙丙蝶呤于2007年12月被美国FDA批准上市,是唯一用于治疗四氢生物蝶呤反应性苯丙酮尿症的药物,由于其结构复杂及手性难控制等特点导致合成困难.在此,我们对盐酸沙丙蝶呤及其关键原料生物蝶呤的合成进行了综述.

Abstract

Phenylketonuria is a rare autosomal recessive disease caused by phenylalanine metabolism disorders.In most cases,phenylketonuria results from a lack of phenylalanine hydroxylase due to mutations in the phenylalanine hydroxylase gene.Sapropterin hydrochloride was approved by the US FDA in December 2007 and is the only drug used in the treatment of phenylketonuria responsive to tetrahydrobiopterin.However,the synthesis of Sapropterin hydrochloride is hard due to its complex molecular structure,difficulty in the chirality control.Herein,the synthesis of Sapropterin hydrochloride and its key raw material biopterin were reviewed.

关键词

罕见病/苯丙酮尿症/盐酸沙丙蝶呤/生物蝶呤/合成进展

Key words

rare disease/phenylketonuria/sapropterin hydrochloride/biopterin/synthetic progress

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出版年

2024
广东化工
广东省石油化工研究院

广东化工

影响因子:0.288
ISSN:1007-1865
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