摘要
目的 测定羟基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表观油水分配系数,考察HT-Bu在不同pH缓冲液中的溶解性能和溶解趋势,并进行稳定性研究,为制剂设计提供理论依据.方法 对外观和溶解性等进行考察,建立高效液相色谱含量测定方法;采用摇瓶法测定油水(O/W)分配系数和化合物在不同pH值缓冲溶液中的溶解性.结果 HT-Bu为淡黄色黏稠油状液体,无臭无味,浓度在5～ 50 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998);O/W分配系数LgP为1.0;HT-Bu的乙腈-水(60∶40,V/V)溶液室温放置12h比较稳定;在pH为2.0 ～ 9.0的磷酸盐缓冲溶液中,HT-Bu溶解度随pH增大,先升高后降低;在pH为5.5条件下很不稳定,6h后药物含量下降较多;在pH为8.0条件下较稳定,12h后含量少部分下降;在pH为7.4条件下稳定,12h含量无明显变化.结论 HT-Bu的水溶性良好,在酸性和碱性环境下不稳定.
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