摘要
目的 优化硝唑尼特的合成工艺.方法 以乙酰水杨酸为原料,氯化亚砜为酰氯化试剂,反应生成乙酰水杨酰氯,再与2-氨基-5-硝基噻唑反应得到目标化合物.粗产品采用乙酸乙酯和水的混合溶液初步纯化,然后使用活性炭脱色处理.结果 目标化合物的结构经过MS、1H NMR、13C NMR确证.总收率为53.9％,HPLC纯度为99.83％(＞文献值92.8％～99.5％),其中2个杂质的含量分别为0.09％和0.08％.结论 优化后的工艺成本低廉,后处理操作简便,终产品的质量符合药物生产要求,适合工业化生产.
基金项目
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2018ZX09711003)
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