摘要
目的 制备一种新型的黄体酮缓释微晶注射剂,并考察微晶制备工艺参数对微晶粒径、形态及体外释放的影响.方法 采用反溶剂沉淀-控温法制备黄体酮微晶,通过控制温度、时间及搅拌速度等工艺参数制备不同粒径的微晶.采用激光衍射法、扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRPD)、取样分离等方法以及体外药物释放试验,表征微晶的粒径分布、形貌、晶型以及体外释放特性.结果 分别制备了平均粒径为3.0、26.1和58.5μm的黄体酮微晶混悬液,SEM下观察微晶形状为棒状或立方体状,粒径均一.XRPD结果表明,不同粒径的微晶晶型无明显变化.体外释放测定结果表明,微晶的粒径分布与累积释放度存在良好的相关性,粒径越大,释放速率越慢.结论 通过改变反溶剂沉淀-控温法的工艺参数得到不同粒径分布的黄体酮微晶,可控制药物的释放速度从而达到缓释目的.
基金项目
国家自然科学基金资助项目(81573357)
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2018ZX09721003)
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