槲皮素8位取代衍生物的合成与抑制肿瘤细胞增殖活性评价

Synthesis and cytotoxic activity evaluation of 8-substituted quercetin derivatives

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中文摘要：目的设计合成8位不同取代的槲皮素衍生物,并进行构效关系分析,以发现新的具有体外抑制肿瘤细胞增殖活性的槲皮素类先导物.方法以芦丁为起始原料,通过酸水解制得槲皮素,再经对槲皮素的羟基全保护和卤代反应、以及Suzuki-coupling或Heck-coupling反应,得到8位取代的目标化合物3a～3h,采用MTT法评价目标化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性.结果与结论合成了8个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证.其中,化合物3b～3h对HepG2细胞、3b和3d对HT-29细胞、3b～3d和3f～3h对K562细胞的抑制活性较槲皮素均显著增强,研究结果提示了有益的构效关系初步规律.

作者：

程严、丁颖、张佳伟、全德武、李明媛、滕玉鸥、郁彭

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作者单位：

300457天津,天津科技大学,食品营养与安全和药物化学国家国际科技合作基地

关键词：

槲皮素衍生物设计合成构效关系抗肿瘤

出版年：

2020

DOI：

10.13220/j.cnki.jipr.2020.06.005

国际药学研究杂志