国际药学研究杂志2020，Vol.47Issue(7) ：549-554.DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2020.07.010

mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化

Synthesis and syntehtic process optimization of mTOR protein inhibitor Torin2

王士旭 钟武 何宇鹏
国际药学研究杂志2020，Vol.47Issue(7) ：549-554.DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2020.07.010
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mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化

Synthesis and syntehtic process optimization of mTOR protein inhibitor Torin2

王士旭 1钟武 2何宇鹏3
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作者信息

  • 1. 113001 抚顺,辽宁石油化工大学化学化工与环境学部;100850 北京,国家应急防控药物工程技术研究中心,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
  • 2. 100850 北京,国家应急防控药物工程技术研究中心,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
  • 3. 113001 抚顺,辽宁石油化工大学化学化工与环境学部
  • 折叠

摘要

目的 对mTOR抑制剂Torin2合成方法进行探索及优化.方法 以对溴苯胺作为起始原料,通过氨基键合、合环、氯化、键合3-氨基三氟甲苯环、氧化、合环和Suzuki反应得到目标产物.采用正交实验对关键中间体3、8和终产物合成条件进行了优化.结果 与结论中间体和目标化合物结构经MS和1H NMR数据确认,目标化合物的反应总收率从3％提升至18％,无需柱色谱分离,适合工业化生产.

关键词

Torin2/mTOR抑制剂/工艺优化

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基金项目

国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2018ZX09711003)

高校创新人才基金资助项目(LR2018019)

出版年

2020
国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
参考文献量1
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