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EV713C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成与优化

Synthesis and synthetic process optimization of the enterovirus 713C protease inhibitor NK-1.8k

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目的 对EV713C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成工艺进行探究及优化.方法 以N-Boc-L-谷氨酸二甲酯为起始原料,依次经过取代、还原胺化、脱保护、酰胺缩合、水解,还原等反应得到目标化合物NK-1.8k.在原合成路线基础上,在合成重要中间体5时改串线式为并线式,总合成路线由七步变为六步,并优化了一些后处理方式.结果 中间体及目标化合物的结构经MS、1H NMR确证,反应总收率较原路线的10.7％提高至13.3％.结论 本文所确立的NK-1.8k的合成路线合理可行,使用的原料廉价易得,操作简单,大多数反应条件温和可控,后处理简便,中间体易分离纯化,步骤较短,收率较高.该方法可为NK-1.8k以及类似产物的进一步合成研究提供有价值的参考.

徐雷、王灵智、孟晗、何宇鹏、李行舟

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100850 北京,国家应急防控药物工程技术研究中心,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所

113001抚顺,辽宁石油化工大学化学化工与环境学部

EV713C蛋白酶 蛋白酶抑制剂 NK-1.8k 工艺优化

国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目

2018ZX09J18102-002-002

2020

10.13220/j.cnki.jipr.2020.07.011

国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
年,卷(期)：2020.47(7)
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