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新的α-氨基酰胺衍生物的设计合成及活性评价

Design,synthesis and biological evaluation of novelα-aminoamide derivatives

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目的 设计合成新的含α-氨基酰胺结构的化合物,为开发治疗神经病理性疼痛药物提供先导化合物.方法 以拉芬酰胺(ralfinamide)为先导化合物,将A环部分替换成苯并杂环结构2,3-二氢苯并呋喃或2,3-二氢苯并[b][1,4]二呕恶英,得新化合物5a～5f.通过福尔马林舔足实验和体外模片钳实验,评价各化合物的体内外生物活性.结果 在体内福尔马林模型上,化合物5e的镇痛活性优于阳性药拉芬酰胺(P<0.05),活性提高达60％以上;体外模片钳实验结果显示,除5d外,其他化合物对钠离子通道Nav1.7的抑制活性明显低于阳性药拉芬酰胺(P<0.05或P<0.01).结论 通过对拉芬酰胺A环结构进行优化,得到了镇痛活性比拉芬酰胺更好的新化合物.本研究结果可为相关研究提供有益参考.

童坤、任凤霞、程京超、于子兴、贾红新、史卫国

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100850 北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所

441011 襄阳,中国人民解放军联勤保障部队第991医院

α-氨基酰胺衍生物 钠离子通道阻滞剂 Nav1.7 神经病理性疼痛

北京市科技计划课题国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目

Z1311000027130042012ZX09301003

2020

10.13220/j.cnki.jipr.2020.07.012

国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
年,卷(期)：2020.47(7)
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