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阿哌沙班合成重要中间体1-(4-氨苯基)-3-吗啉-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮的合成工艺优化

The synthesis process optimization of 1-(4-aminophenyl)-5,6-dihydro-3-(4-morpholinyl)-2(1H)-pyridinone,an important intermediate for the apixaban synthesis

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目的 优化1-(4-氨苯基)-3-吗啉-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮的合成工艺.方法 以对硝基苯胺为原料,经酰胺化、环合、双氯代、硝化还原等五步反应得到目标化合物.去除了环合催化剂氢化钠的使用,改进了反应缚酸剂,降低了中间体反应温度,探究了反应最优配比条件,并对各步反应后处理进行了工艺条件优化.结果 目标化合物经1H NMR,13C NMR谱确认,反应总收率达65.4％.结论 优化后的工艺操作简便,条件温和可控,溶剂易于回收利用,污染小,更加利于工业化的生产.

张慧宏、张珩、杨艺虹、王国祥

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430073 武汉,武汉工程大学化工与制药学院

430056 武汉武汉武药科技有限公司

阿哌沙班 对硝基苯胺 合成

2020

10.13220/j.cnki.jipr.2020.08.015

国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
年,卷(期)：2020.47(8)
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