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特异性二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂维达列汀的合成与合成工艺优化

Synthesis and synthetic process optimization of a specific dipeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitor vildagliptin

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目的 对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化.方法 通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线.通过对限速步骤中的主要中间体设计正交实验或单因素实验,确定关键工艺参数.结果 目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率为38.5％.结论 该合成工艺路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,并通过优化结晶溶剂提高了收率,更适合工业化生产.

洪彩华、王国祥、杨艺虹、张珩

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430073 武汉,武汉工程大学化工与制药学院

100850 北京,国家应急防控药物工程技术研究中心,军事科学院军事医学研究院

430074 武汉,武汉武药科技有限公司

糖尿病 二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂 维达列汀 工艺优化

2020

10.13220/j.cnki.jipr.2020.08.016

国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
年,卷(期)：2020.47(8)
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