国际药学研究杂志2020，Vol.47Issue(8) ：677-682.DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2020.08.016

特异性二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂维达列汀的合成与合成工艺优化

Synthesis and synthetic process optimization of a specific dipeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitor vildagliptin

洪彩华 王国祥 杨艺虹 张珩
国际药学研究杂志2020，Vol.47Issue(8) ：677-682.DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2020.08.016
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特异性二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂维达列汀的合成与合成工艺优化

Synthesis and synthetic process optimization of a specific dipeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitor vildagliptin

洪彩华 1王国祥 2杨艺虹 3张珩3
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作者信息

  • 1. 430073 武汉,武汉工程大学化工与制药学院;100850 北京,国家应急防控药物工程技术研究中心,军事科学院军事医学研究院
  • 2. 430074 武汉,武汉武药科技有限公司
  • 3. 430073 武汉,武汉工程大学化工与制药学院
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摘要

目的 对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化.方法 通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线.通过对限速步骤中的主要中间体设计正交实验或单因素实验,确定关键工艺参数.结果 目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率为38.5％.结论 该合成工艺路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,并通过优化结晶溶剂提高了收率,更适合工业化生产.

关键词

糖尿病/二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂/维达列汀/工艺优化

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出版年

2020
国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
参考文献量1
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