摘要
人免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)包膜糖蛋白表面亚基gp120和跨膜亚基gp41在HIV-1进入靶细胞的过程中具有重要作用,是HIV-1进入抑制剂的关键靶位点.肽类HIV进入抑制剂(如T20)由于不能口服,导致其临床应用受限.小分子化合物具有可口服、生物利用度高等优点,是HIV进入抑制剂的重要研究方向之一.本文综述了近年来小分子HIV-1进入抑制剂的研究进展,如靶向gp120的小分子抑制剂NBD系列、BMS系列等,以及靶向gp41的小分子抑制剂NB-206、ADS-J1等,这些都是很有前景和研究价值的化合物,为设计更高效、更合理的小分子抑制剂奠定了结构基础,并发挥重要指导性作用.
基金项目
河北省高等学校科学技术研究项目(BJ2018045)
河北省引进留学人员资助项目(CN201707)