首页|聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展

Poly(ADP-ribose)polymerases-1 inhibitors:research advances

扫码查看
原文链接
  • NETL
  • NSTL
  • 维普
  • 万方数据
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在碱基切除修复过程中扮演着非常重要的角色,其抑制剂可通过靶向同源重组修复缺陷来选择性杀灭癌细胞,是癌症治疗的一种较理想的方法.自2010年以来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点受到了广泛关注和深入研究,并取得了重要进展.奥拉帕利(olaparib)是首个上市的PARP-1抑制剂,在具乳腺癌易感基因(BRCA)缺陷的女性乳腺癌临床治疗中获得巨大成功.近几年来,相继有维利帕利(veliparib)、尼拉帕利(niraparib)、他唑帕利(tala-zoparib)等进入了临床试验阶段,进一步确立了PARP-1及其抑制剂在癌症临床治疗中的重要性.本文对PARP-1蛋白及其抑制剂的研究进展进行综述,重点介绍几类活性较好、结构新颖的PARP-1抑制剂的作用机制和构效关系等,并对未来PARP抑制剂的发展前景和趋势进行展望.

赵春雨、宋亚丽、郑志兵

展开 >

071000 保定,河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室

100850 北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 抑制剂 乳腺癌 抗肿瘤药

国家"重大新药创制"重大专项项目

2018ZX09J18102

2020

10.13220/j.cnki.jipr.2020.10.001

国际药学研究杂志
军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会

国际药学研究杂志

CSTPCD
影响因子：0.806
ISSN：1674-0440
年,卷(期)：2020.47(10)
  • 40