首页|促黄体激素释放激素类似物的制备

促黄体激素释放激素类似物的制备

扫码查看
以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羧基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone,LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys6]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95。0∶2。5∶2。5,体积比),纯品的HPLC纯度为97。8%,总收率为47。5%。该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。
Preparation of Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Analogue
Taking Rink Amide resin as a solid support,and Fmoc-protected amino acids as raw materials,we prepared a D-cysteine6 substituted analogue([D-Cys6]-LHRH)of luteinizing hormone-releasing hormone(LHRH)by using solid-phase peptide synthesis method.The optimized cleaving reagent is trifluoroacetic acid-H2O-triisopropylsilane(95.0∶2.5∶2.5,volume ratio).The HPLC purity of pure[D-Cys6]-LHRH is 97.8%,and the total yield is 47.5%.This method has the advantages of easy operation,high efficiency,and high total yield,which provides a reference for the preparation of LHRH analogue,and lays a foundation for the construc-tion of LHRH receptor targeted peptide-drug conjugate.

luteinizing hormone-releasing hormoneanaloguepeptidesolid-phase synthesisD-cysteine

李松涛、杨雪、郝婷、范彦芳、王燕

展开 >

承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室,河北承德 067000

承德医学院基础医学院,河北 承德 067000

促黄体激素释放激素 类似物 多肽 固相合成 D-构型半胱氨酸

2025

化学与生物工程
武汉工程大学 湖北省化学化工学会 湖北省化学研究院 湖北省化学工业研究设计院

化学与生物工程

北大核心
影响因子:0.351
ISSN:1672-5425
年,卷(期):2025.42(1)