化学与生物工程2025,Vol.42Issue(1) :49-52.DOI:10.3969/j.issn.1672-5425.2025.01.008

促黄体激素释放激素类似物的制备

Preparation of Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Analogue

李松涛 杨雪 郝婷 范彦芳 王燕
化学与生物工程2025,Vol.42Issue(1) :49-52.DOI:10.3969/j.issn.1672-5425.2025.01.008

促黄体激素释放激素类似物的制备

Preparation of Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Analogue

李松涛 1杨雪 2郝婷 1范彦芳 2王燕1
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作者信息

  • 1. 承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室,河北承德 067000
  • 2. 承德医学院基础医学院,河北 承德 067000
  • 折叠

摘要

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羧基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone,LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys6]-LHRH.优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%.该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础.

Abstract

Taking Rink Amide resin as a solid support,and Fmoc-protected amino acids as raw materials,we prepared a D-cysteine6 substituted analogue([D-Cys6]-LHRH)of luteinizing hormone-releasing hormone(LHRH)by using solid-phase peptide synthesis method.The optimized cleaving reagent is trifluoroacetic acid-H2O-triisopropylsilane(95.0∶2.5∶2.5,volume ratio).The HPLC purity of pure[D-Cys6]-LHRH is 97.8%,and the total yield is 47.5%.This method has the advantages of easy operation,high efficiency,and high total yield,which provides a reference for the preparation of LHRH analogue,and lays a foundation for the construc-tion of LHRH receptor targeted peptide-drug conjugate.

关键词

促黄体激素释放激素/类似物/多肽/固相合成/D-构型半胱氨酸

Key words

luteinizing hormone-releasing hormone/analogue/peptide/solid-phase synthesis/D-cysteine

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出版年

2025
化学与生物工程
武汉工程大学 湖北省化学化工学会 湖北省化学研究院 湖北省化学工业研究设计院

化学与生物工程

北大核心
影响因子:0.351
ISSN:1672-5425
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