合成化学2024,Vol.32Issue(7) :610-621.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23098

1,3-苯二氮衍生物的合成

Synthesis of 1,3-Benzodiazepine Derivatives

刘莹 侯梦利 白娟
合成化学2024,Vol.32Issue(7) :610-621.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23098

1,3-苯二氮衍生物的合成

Synthesis of 1,3-Benzodiazepine Derivatives

刘莹 1侯梦利 1白娟1
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作者信息

  • 1. 安徽新华学院药学院,安徽合肥 230000
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摘要

苯二氮类化合物具有强大的药理作用,是药物化学和有机合成工作者研究的热点.近几年研究发现:1,3-苯二氮类衍生物同样具有生物活性,也可作为临床药物.因此本课题利用7-endo亚硝基-烯反应构建1,3-苯二氮衍生物,从市售的含不同取代基的邻氨基苯乙酮系列化合物出发,将其转化为羟肟酸后,在CuC12/H2O2体系下,发生7-endo亚硝基-烯反应,生成1,3-苯二氮类衍生物.

Abstract

Benzodiazepines have powerful pharmacological effects and are a hot spot for medicinal chemistry and organic synthesis workers.In recent years,studies have found that 1,3-benzodiazepine derivatives are also bioactive and can also be used as clinical medicine.The synthetic method of con-structing 1,3-benzodiazepine derivatives via the 7-endo type nitroso-ene reaction.After converting the commercially available ortho-aminoacetophenone series compounds to hydroxamic acid,7-endo type ni-troso-ene reaction occurred in the CuC12/H2O2 system to produce 1,3-benzodiazepine derivatives.

关键词

亚硝基-烯反应/邻氨基苯乙酮/羟肟酸/1,3-苯二氮/有机合成

Key words

nitroso-ene reaction/o-aminoacetophenone/hydroxamic acid/1,3-benzodiazepine/organic synthesis

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基金项目

1,3-苯二氮衍生物的合成项目(2023zr018)

构建1,3-苯二氮类化合物项目(S202312216080)

产学研-包含呋咱氮氧化物片段的高分子聚合物研发项目(2022cxy038)

叶酸修饰高分子聚合物纳米复合材料的构建项目(2022zr020)

出版年

2024
合成化学
四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学研究所

合成化学

CSTPCD
影响因子:0.42
ISSN:1005-1511
参考文献量1
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