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1,3-苯二氮衍生物的合成

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苯二氮类化合物具有强大的药理作用,是药物化学和有机合成工作者研究的热点.近几年研究发现:1,3-苯二氮类衍生物同样具有生物活性,也可作为临床药物.因此本课题利用7-endo亚硝基-烯反应构建1,3-苯二氮衍生物,从市售的含不同取代基的邻氨基苯乙酮系列化合物出发,将其转化为羟肟酸后,在CuC12/H2O2体系下,发生7-endo亚硝基-烯反应,生成1,3-苯二氮类衍生物.
Synthesis of 1,3-Benzodiazepine Derivatives
Benzodiazepines have powerful pharmacological effects and are a hot spot for medicinal chemistry and organic synthesis workers.In recent years,studies have found that 1,3-benzodiazepine derivatives are also bioactive and can also be used as clinical medicine.The synthetic method of con-structing 1,3-benzodiazepine derivatives via the 7-endo type nitroso-ene reaction.After converting the commercially available ortho-aminoacetophenone series compounds to hydroxamic acid,7-endo type ni-troso-ene reaction occurred in the CuC12/H2O2 system to produce 1,3-benzodiazepine derivatives.

nitroso-ene reactiono-aminoacetophenonehydroxamic acid1,3-benzodiazepineorganic synthesis

刘莹、侯梦利、白娟

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安徽新华学院药学院,安徽合肥 230000

亚硝基-烯反应 邻氨基苯乙酮 羟肟酸 1,3-苯二氮 有机合成

1,3-苯二氮衍生物的合成项目构建1,3-苯二氮类化合物项目产学研-包含呋咱氮氧化物片段的高分子聚合物研发项目叶酸修饰高分子聚合物纳米复合材料的构建项目

2023zr018S2023122160802022cxy0382022zr020

2024

合成化学
四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学研究所

合成化学

CSTPCD
影响因子:0.42
ISSN:1005-1511
年,卷(期):2024.32(7)
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