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N-芳基氨基甲酸苄酯的合成及抗真菌活性研究

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为发现更多抗真菌药物分子，设计合成 16 种N-芳基氨基甲酸苄酯类目标化合物，并进行结构鉴定;以醚菌酯为阳性对照，采用菌丝线性生长速率法，测定目标化合物对常见的 10 种植物病原真菌的体外抑制活性，以及 5 种高抗菌活性的目标化合物对苹果轮纹病原菌和番茄早疫病原菌的毒力。结果发现，所有目标化合物对10种供试真菌都有不同程度的抑制活性，其中，化合物B11 抗菌活性最高，对 9 种供试真菌的抑制率均超过 80%，对马铃薯干腐病原菌的抑制率为 98。1%，对番茄早疫病原菌的EC50 为7。6 μg/mL。构效关系研究表明，-F和-Me的引入有利于提高活性，是该类化合物的优势基团;-F和-Me的组合可大幅度提高活性，是优势基团叠加效应的结果。
Synthesis and Antifungal Activity of N-Arylaminomethyl Benzyl Ester
To discover novel antifungal molecules,we designed and synthesized 16 target compounds of N-arylaminomethyl benzyl esters and identified their structures.With kresoxim-methyl as the positive control,the inhibitory effects of the target compounds on 10 common phytopathogenic fungi were determined by the mycelial growth rate method.Furthermore,the toxicity of 5 highly antifungal target compounds to Botryosphaeria dothidea and Alternaria solani was determined.The results showed that all the target compounds inhibited the growth of the 10 tested fungi.Among them,compound B11 had the highest antifungal activity,with the inhibition rates over 80%against 9 tested fungi.In addition,compound B11 demonstrated the inhibition rate of 98.1%against Fusarium sambucinum and the EC50 of 7.6 μg/mL against A.solani.The analysis of structure-activity relationship showed that-F and-Me increased the compound activity,being the dominant functional groups of such compounds.The combination of-F and-Me significantly enhanced the compound activity,which was attributed to the combined effect of dominant functional groups.

N-arylaminomethyl benzyl esterphytopathogenic fungiantifungal activitystructure-activity relationship

杨珊珊、沙赟颖、燕韦婷、郭玮璐、王洋莉、张雨墨、刘竺云

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N-芳基氨基甲酸苄酯 植物病原真菌 抗真菌活性 构效关系

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2024

10.16498/j.cnki.hnnykx.2024.010.012

湖南农业科学
湖南省农业科学院 湖南省科技厅星火促进会 湖南农业大学

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影响因子：0.415
ISSN：1006-060X
年,卷(期)：2024.(10)