双吲哚马来酰亚胺硫脲化合物的合成及抗肿瘤活性
Syntheses and Antitumor Activities of 3,4-Di (indole-3-yl)-2,5-diketone-1-pyrrole Imine Thiourea Compounds
时蕾 1张伶俐 2鹿泽华 2刘青峰 1张贵生1
作者信息
- 1. 河南师范大学化学化工学院 新乡453007;河南师范大学绿色化学介质与反应省部共建教育部重点实验室 新乡453007
- 2. 河南师范大学化学化工学院 新乡453007
- 折叠
摘要
基于双吲哚马来酰亚胺化合物和硫脲化合物的结构及多样的生物活性,通过1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮与异硫氰酸酯反应,合成了17种新的3,4-二(吲哚-3-基)-2,5-二酮-1-吡咯亚胺硫脲类化合物,化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS等进行了表征.该系列化合物的初步抗肿瘤活性测试表明,它们都对细胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表现出良好的抑制活性(大部分化合物的抑制率在96％以上),具有潜在的抗肿瘤活性及应用价值.
Abstract
Considering a variety of biological activities of bisindolyl maleimide and thiourea compounds,seventeen 3,4-bis(indole-3-yl)-2,5-diketone-1-pyrrole imine thiourea compounds were synthesized through the reaction of 1-amino-3,4-di(indole-3-yl)-3-pyrroline-2,5-diketone with isothiocyanate.Their structures were confirmed by 1H NMR,13C NMR and HRMS (ESI).The preliminary antitumor activities tests of the prepared compounds were performed.The results showed that most of the compounds have good inhibitory activity (above 96％) against cell division cycle 25B (CDC 25B),so they may have potential application in antitumor drug discovery.
关键词
双吲哚马来酰亚胺/1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮/硫脲化合物/抗肿瘤活性Key words
Bisindolylmaleimide/1-Amino-3,4-bi (3-indole)-3-pyrroline-2,5-diketone/Thiourea compounds/Antitumor activity引用本文复制引用
基金项目
国家自然科学基金(21172056)
河南省高等学校重点科研项目(14A150053)
河南省高等学校重点科研项目(158610005)
河南省科技厅基础与前沿技术研究项目(122300410296)
出版年
2016
NETL
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