摘要
为了探索具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂,本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料,采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了 16个新型的芳基肼类衍生物(4a～4p),其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证.初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用,其对9种植物病原真菌的平均抑制率分别为64.7％、71.2％和67.8％,显著优于阳性对照药物噁霉灵(50.1％)和百菌清(60.0％).构效关系研究表明,保持羰基α位氯原子不变,在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用.此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考.
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