化学通报(印刷版)2024,Vol.87Issue(2) :242-247.

查尔酮曼尼希碱类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

Syntheses and Anticancer Activities of Chalcone Mannich Base Derivatives

谭鸿舟 许嘉琛 付俐 刘成波 何黎琴
化学通报(印刷版)2024,Vol.87Issue(2) :242-247.

查尔酮曼尼希碱类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

Syntheses and Anticancer Activities of Chalcone Mannich Base Derivatives

谭鸿舟 1许嘉琛 1付俐 2刘成波 1何黎琴1
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作者信息

  • 1. 安徽中医药大学药学院 合肥 230011
  • 2. 安徽省食品药品检验研究院 合肥 230051
  • 折叠

摘要

以丹皮酚和对氯苯甲醛为起始原料,通过Claisen-Schmidt反应得到2-羟基-4-甲氧基-4'-氯查尔酮(3),再经过Mannich反应得到10个查尔酮曼尼希碱衍生物(4a~4e,5a~5e).目标化合物结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱、碳谱进行确证.采用MTT法测试了所合成化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2的体外抗增殖活性.结果表明,目标化合物对肿瘤细胞A549、HepG2均具有较强的细胞增值抑制作用,且明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.

Abstract

Starting from paeonol and p-chlorobenzaldehyde,the target compounds paeonol mannich base derivatives(4a~4e,5a~5e)were obtained through Claisen-Schmidt and Mannich reactions.The chemical structure of target compounds was confirmed by HRMS,1H NMR and 13C NMR.The in vitro antiproliferative activities of the synthesized compounds were assessed against human cancer cell lines(HepG2 and A549).The results showed that the target compounds had strong cell proliferation inhibitory effects on tumor cells A549 and HepG2,and were significantly superior to the positive control drug 5-fluorouracil.

关键词

查尔酮/曼尼希碱/丹皮酚/抗癌活性

Key words

Chalcone/Mannich base/Paeonol/Anticancer activity

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基金项目

安徽省教育厅自然科学科研项目(KJ2020A0957)

安徽省教育厅自然科学科研项目(KJ2021B003)

出版年

2024
化学通报(印刷版)
中国科学院化学研究所 中国化学会

化学通报(印刷版)

CSTPCD北大核心
影响因子:0.547
ISSN:0441-3776
参考文献量3
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