3-苯甲酰基香豆素的合成及抗肿瘤活性研究

Synthesis and antitumor activity study of 3-benzoylcoumarins

孙小雅 ¹刘腾 ¹孙捷 ¹王晓静¹

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作者信息

1. 山东第一医科大学(山东省医学科学院)药物研究所,山东济南250000
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摘要

以4-甲基哌啶为催化剂,取代的苯甲酰乙酸乙酯与取代的水杨醛类化合物在甲醇中环合,合成了21个3-苯甲酰基衍生物1-21,其中15个为新化合物.所有化合物经重结晶或硅胶柱分离纯化,得到纯度较高的目标产物并经13 C NMR、1 H NMR和ESI-MS确证.采用MTT法检测其对人肺癌H1299细胞株的抗癌活性,并以常用的抗肿瘤药物拓扑替康(Topotecan,TPT)作为对照药物.化合物2对H1299细胞具有较强的生长抑制活性,IC50=9.151±0.669μmol·L-1,小于拓扑替康的IC50值(16.053±0.750μmol·L-1).

关键词

苯甲酰乙酸乙酯/抗肿瘤活性/H1299细胞

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基金项目

山东省自然科学基金(ZR2020KH020)

出版年

2022

化学研究

河南大学

化学研究

CSTPCD

影响因子：0.471

ISSN：1008-1011

参考文献量1

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