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新型动物专用大环内酯类抗生素泰地罗新的合成

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以泰乐菌素为起始物料,经还原胺化、水解、碘代、取代反应合成泰地罗新,纯度99.7%(HPLC),总收率60.1%,产物结构经质谱、1H NMR和13C NMR谱确证.该合成方法"三废"少,反应条件温和,工艺操作简单,具有工业化应用前景.
Synthesis of a Novel Macrolide Antibiotic Tildipirosin for Animals
The target compound Tildipirosin in purity of 99.7%(HPLC)and overall yield of 60.1%was synthesized by Reductive amination,hydrolytic reaction,Iodization reaction,N-alkylation reaction from Tylosin,and the structure of the product was characterized by 1H NMR,13C NMR.The advantages of this procedure include less pollution,mild reaction condition and easy operation.Therefore it has a promising future in industrial application.

TildipirosinTylosinsolid acid

邓玉晓、马居良、孔祥雨、闫磊、刘葵葵、李欣、孙晋瑞、徐令文、张彬、李新志、刘文涛

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山东省药学科学院,山东 济南 250101

济南久隆医药科技有限公司 山东 济南 250101

泰地罗新 泰乐菌素 固体酸

山东省科技型中小企业创新能力提升项目

2023TSGC0110

2024

精细化工中间体
湖南化工研究院

精细化工中间体

CSTPCD
影响因子:0.236
ISSN:1009-9212
年,卷(期):2024.54(4)