卡巴拉汀中间体3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酚的合成

Synthesis of intermediate of rivastigmine:3-(1-dimethylaminoethy l)phenol

李杰镇 ¹乔卉莹 ¹张达志¹

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作者信息

1. 徐州工业职业技术学院化学工程学院,江苏徐州221140
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摘要

以间羟基苯乙酮为原料,硼氢化钠还原,与甲胺在醇溶液中发生Borch还原胺化反应,制得3-[(1-甲氨基)乙基]苯酚;将40％的甲醛溶液滴入3-[(1-甲氨基)乙基]苯酚的甲醇溶液中,控温0～5℃,硼氢化钠还原,得到目标化合物3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酚,其结构经1H-NMR和LC/MS表征.产物纯度为99.3％,反应总收率63.1％(以间羟基苯乙酮计).该制备工艺原料易得、反应步骤少、操作简便、收率较高,可用于工业化生产.

关键词

间羟基苯乙酮/卡巴拉汀/3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酚/还原胺化

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基金项目

国家自然科学基金面上项目(22178097)

江苏省自然科学基金面上项目(BK20211228)

出版年

2023

精细与专用化学品

中国化工信息中心　金源东和化学有限责任公司

精细与专用化学品

影响因子：0.328

ISSN：1008-1100

参考文献量5

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