TMEM16A编码的钙激活的氯离子通道广泛分布在各个腺体，听觉和光感受器以及肌肉组织中，并且在上皮分泌，嗅觉和感觉信号的传导以及肌原纤维的舒张等方面起着重要作用[1-3]。它的功能障碍可导致多种疾病，诸如高血压、囊性纤维化、哮喘、胃肠蠕动障碍、癌症等[4]。值得注意的是TMEM16A在许多癌症中都过表达，包括前列腺癌，乳腺癌，胃肠道间质瘤，头颈鳞状细胞癌和成胶质细胞瘤癌，并参与细胞癌变的许多方面[5-7]。据报道，TMEM16A的药理或遗传上调显著抑制了癌细胞的增殖，转移和侵袭[4，8，9]。在针对TMEM16A的药物开发中，寻找有效的TMEM16A调节剂是一个关键问题。目前，发现一些小分子在调节TMEM16A中是有效的且具有选择性的，他们的IC50从nM到μM不等。TMEM16A调节剂仍处于药物发现的早期阶段，这些调节剂的结构和生物学功效的多样性使其成为研究针对TMEM16A的药物设计的一个有吸引力且必不可少的问题。本文总结了TMEM16A通道的9种抑制剂如表1。1，并予以综述，希望对以后的相关研究提供帮助。
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