重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。重楼含有丰富的化学成分,主要有甾体皂苷类、黄酮类、甾醇类等,而皂苷类化合物是其主要活性成分。重楼广泛用于解热、解毒、消肿、止血及肝病治疗,其在肿瘤治疗中的应用更是备受关注。现代药理学研究发现,重楼及其有效成分能够通过阻碍肝癌细胞增殖、诱导肝癌细胞程序性死亡、逆转肝癌细胞耐药性、抗肝癌细胞迁徙和侵袭、调节机体免疫等机制,发挥抗肝癌作用。然而,目前尚无关于重楼及其活性成分抗肝癌作用的系统梳理。此文综述了有关国内外重楼及其有效成分抗肝癌作用及机制的研究进展,为重楼及其活性成分在抗肝癌药物研发方面提供进一步的理论参考。