Exportin1(XPO1)为核运输受体蛋白,负责部分生长调节因子与肿瘤抑制因子的核输出.有关研究指出,靶向XPO1核质运输机制为免疫性疾病、皮肤类疾病、炎症、癌症、创伤愈合、抗病毒等疾病的有效靶点.XPO1抑制剂结合XPO1蛋白的NSE序列中活性氨基酸结合,进而产生迈克尔加成反应,对货物蛋白核输出产生抑制.八项共价抑制剂和靶蛋白之间的共价作用是以CVS为主要氨基酸,其中靶向共价抑制剂对人们身体健康具有重要意义.相比于传统非共价小分子药物,共价结合小分子化合物具有独特优势,包括结合时间长、选择性高、亲和力强、效力强、药代动力学性质好等.本文将重点分析XPO1共价抑制剂的虚拟筛选与皮肤损伤治疗,为临床实践提供理论依据.
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