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新型黄烷酮类芳香化酶抑制剂的合成及其活性研究

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目的 基于天然产物(-)-Pinostrobin活性的基础上,设计和合成一系列新型黄烷酮类芳香化酶抑制剂,构建可供筛选的化合物库,并对其抗芳香化酶活性进行初步筛选.方法 利用分子对接的方法 合成先导化合物(-)-Pinostrobin,并对其进行衍生化,并利用酶联免疫法进行生物活性测试,研究化合物库里的黄烷酮类化合物对芳香化酶CYP19的抑制效果.结果 反应在4～5 h内完成,产率85％～90％,产物通过光谱数据表征确认结构;并筛选了其对芳香化酶CYP19的抑制活性.结论 基于天然产物(-)-Pinostrobin的黄烷酮类化合物含多个杂环活性骨架,有明显的抗芳香化酶CYP19活性作用.

周雪亮、周渊、陈天维、胡雯雯、孙荣泰

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徐州医科大学,江苏徐州 221000

黄烷酮 芳香化酶抑制剂 生物活性

江苏省大学生创新创业训练计划国家级大学生创新创业训练计划基础医学国家级实验教学示范中心(徐州医科大学)资助项目

201410313005Z201410313005

2020

临床医药文献电子杂志

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ISSN：
年,卷(期)：2020.7(31)
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