摘要
目的 基于天然产物(-)-Pinostrobin活性的基础上,设计和合成一系列新型黄烷酮类芳香化酶抑制剂,构建可供筛选的化合物库,并对其抗芳香化酶活性进行初步筛选.方法 利用分子对接的方法 合成先导化合物(-)-Pinostrobin,并对其进行衍生化,并利用酶联免疫法进行生物活性测试,研究化合物库里的黄烷酮类化合物对芳香化酶CYP19的抑制效果.结果 反应在4～5 h内完成,产率85％～90％,产物通过光谱数据表征确认结构;并筛选了其对芳香化酶CYP19的抑制活性.结论 基于天然产物(-)-Pinostrobin的黄烷酮类化合物含多个杂环活性骨架,有明显的抗芳香化酶CYP19活性作用.
基金项目
江苏省大学生创新创业训练计划(201410313005Z)
国家级大学生创新创业训练计划(201410313005)
基础医学国家级实验教学示范中心(徐州医科大学)资助项目()
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