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替卡格雷关键中间体一种新合成方法

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替卡格雷合成工艺中需要一种关键中间体 2-((3 AR,4 S,6 R,6 AS)-6-氨基-2,2-甲基四氢-3AH-环戊基[D][1,3]并二氧-4-氧)乙酸酯,目前对该中间体的制备虽有较多的研究报道,但均存在步骤较长、原料难得、收率偏低、污染严重等诸多问题,不利于工业化生产.研究所采用的工艺路线选择更易得到的起始原料 3-氨基-5,5,7,7-四异丙基-4,6,8-三氧杂-5,7-硅杂环-环戊醇,特定邻二醇羟基保护剂有效避免活性氨基引发的副反应,减少杂质生成,通过草酸盐化处理易于运输及存储,含量达到 99.74%,适合工业化生产.

崔宏鹏、李渤、杨晓杰、张宇飞、王作鹏

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赤峰艾克制药科技股份有限公司,内蒙古 赤峰 024000

替卡格雷关键中间体 邻二醇羟基保护剂 草酸盐化处理

2024

内蒙古石油化工
内蒙古石油化工研究院 内蒙古化工学会 内蒙古化学学会 内蒙古石油学会

内蒙古石油化工

影响因子：0.15
ISSN：1006-7981
年,卷(期)：2024.(1)
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