新型先导化合物4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基噻唑-5-甲酰基]吗啉的设计、合成与生物活性
Design,Synthesis,and Biological Activity of a Novel Lead Compound 4-[4-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-methylthiazole-5-carbonyl]morpholine
刘长令 1李正名2
作者信息
- 1. 南开大学,元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,300071;沈阳化工研究院,新药合成室,沈阳,110021
- 2. 南开大学,元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,300071
- 折叠
摘要
以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经酯化、氯化、环化、水解、酰氯化和胺化六步制得新型先导化合物4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基噻唑-5-甲酰基]吗啉(5).化合物5及其中间体的化学结构经红外、核磁、高分辨质谱和元素分析确认.生物活性测定结果表明化合物5在300g a.i./hm2剂量下对马铃薯晚疫病的防效为90%.
关键词
合成,生物活性,先导化合物,4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基-噻唑-5-甲酰基]吗啉引用本文复制引用
基金项目
国家重点基础研究发展计划(973计划)(2003CB114400)
出版年
2004
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