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5α-还原酶抑制剂体外评价体系的建立及其应用

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建立了用于筛选5α-还原酶抑制剂的体外评价体系,采用SD大鼠肝脏制备5α-还原酶,以度他雄胺作为阳性对照,使用高效液相色谱法测定反应前后体系中睾酮含量的变化,计算相对抑制率以表观样品对5α-还原酶的抑制作用.方法学研究结果表明,反应液中其他组分对睾酮的测定无干扰,睾酮在0.059～9.860 μg/mL范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 7,定量限(S/N≥10)为0.059 μg/mL;精密度试验RSD为0.3%,重复性试验RSD为0.7%.采用本评价体系对多种活性成分进行测定的结果显示,包括透明质酸锌在内的多种水溶性锌盐对5α-还原酶具有较强的抑制作用.该体系可用于筛选抑制5α-还原酶的活性成分,为开发控油、抗痤疮功效的化妆品提供依据.
The establishment and application of an in vitro evaluation system for 5α-reductase inhibitors

5α-reductaseinhibitorsHPLC

潘继飞、王晓娜、郭海姣、杨素珍、陈建英

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山东省药学科学院,山东 济南 250101

山东福瑞达医药集团有限公司 山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室,山东 济南 250101

山东省药学科学院 新型缓控释制剂与药物靶向递送山东省工程研究中心,山东 济南 250101

山东福瑞达生物股份有限公司,山东 济南 250101

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5α-还原酶 抑制剂 高效液相色谱法

山东省科技型中小企业创新能力提升工程项目

2023TSGC0308

2023

10.3969/j.issn.2097-2806.2023.11.006

日用化学工业(中英文)
中国日用化学工业研究院

日用化学工业(中英文)

CSTPCD北大核心
影响因子：0.553
ISSN：1001-1803
年,卷(期)：2023.53(11)
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