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多靶标受体酪氨酸激酶抑制剂的合成与初步活性筛选

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目的 以查尔酮为先导化合物,设计并合成多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂.方法 查尔酮骨架上引入苯甲酰胺片段,设计、合成了35个不含共轭双键的查尔酮衍生物.采用ADP-Glo方法 评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)、成纤维细胞生长因子受体-1(FGFR1)3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶的抑制活性;采用噻唑蓝(MTT)方法 评价化合物对乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)、白血病细胞(K562)的细胞增殖抑制活性.结果 大部分目标化合物具有较好的受体酪氨酸激酶抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近阳性对照的水平.结论 新型查尔酮衍生物具潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础.
Synthesis and preliminary evaluation of multi-target RTK inhibitors

单媛媛、刘婷婷、马瑛、王茂义

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西安交通大学第一附属医院药学部,陕西 西安710061

查尔酮衍生物 苯甲酰胺 受体酪氨酸激酶 抗增殖活性 肿瘤细胞

国家自然科学基金陕西省自然科学基金

813026412018JM7071

2020

10.13506/j.cnki.jpr.2020.12.002

药学研究
山东省药品检验所 山东省药学会

药学研究

影响因子：0.653
ISSN：2095-5375
年,卷(期)：2020.39(12)
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