摘要
目的 研究石菖蒲抗癫痫活性成分α-细辛醇鼻腔给药的药代动力学特征和脑组织分布.方法 采用高效液相色谱(HPLC)方法分析比较鼻腔给药、灌胃给药和静脉注射α-细辛醇大鼠血浆的药代动力学特性和脑组织分布情况.结果 鼻腔给药α-细辛醇Cmax=(11.39±1.30)μg·mL-1,Tmax=2 min,这与静脉给药α-细辛醇的参数相当,而灌胃给药α-细辛醇Cmax=(6.71±0.78)μg·mL-1,Tmax=10 min.鼻腔给药和灌胃给药的生物利用度分别为70.57％和19.31％.鼻腔给药α-细辛醇在海马、小脑、嗅球和大脑皮层均有分布,且在嗅球的脑靶向性最高.结论 鼻腔给药α-细辛醇通过鼻脑通路进入脑部,吸收更迅速、生物利用度更高、脑靶向性更好,是一种治疗癫痫疾病的有效途径.
基金项目
陕西省重点研发计划-国际科技合作计划重点项目(2018KWZ-05)
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