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大黄酸衍生物药理作用研究进展

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近年来,研究人员为提高大黄酸的生物利用度及生物活性,对其结构进行修饰与改造得到许多大黄酸类衍生物如季铵盐类、季磷盐类、甲基化类、糖苷类、金属配合物类等。本文以大黄酸结构修饰位点为主线,围绕灭蚊活性、清除自由基、抗结核、抗骨质疏松、抗胆汁淤积性肝纤维化、抗炎、抗应激性和糖尿病性性腺功能减退、抗阿尔茨海默病、抗白血病等活性展开做一综述。该综述为大黄酸的构效关系研究及开发大黄酸类药物提供参考。
Research progress on pharmacological effects of rhein derivatives
In recent years,in order to improve the bioavailability and biological activity of rhein,researchers have modified its structure to obtain many rhein derivatives such as quaternary ammonium salts,quaternary phosphorus salts,methylation,glycosides,metal complexes,etc.In this review,the structural modification sites of rhein are taken as the main line,and the activities of anti-mosquito,free radical scavenging,anti-tuberculosis,anti-osteoporosis,anti-cholestatic liver fibrosis,anti-inflammatory,anti-stress and diabetic hypogonadism,anti-Alzheimer's disease,anti-leukemia have been reviewed.This review provides a reference for the study of structure-activity relationship of rhein and the development of rhein drugs.

RheinStructural modificationDerivativesBiological activity

姜美辰、邢志华、张文君、刘佳雯、李小凤、曹妍、王倩琳、张金华、姜京京

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哈尔滨商业大学药学院,黑龙江 哈尔滨 150076

中央与地方共建高等学校药学重点实验室,黑龙江 哈尔滨 150076

黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室,黑龙江 哈尔滨 150076

大黄酸 结构修饰 衍生物 生物活性

黑龙江省教育厅基础科研业务费项目黑龙江省教育厅科学技术研究项目国家级大学生创新创业训练计划项目

18XN08212541198Bo.202010240028

2024

药学研究
山东省药品检验所 山东省药学会

药学研究

CSTPCD
影响因子:0.653
ISSN:2095-5375
年,卷(期):2024.43(6)