药学研究2024,Vol.43Issue(9) :867-870.DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2024.09.006

氢溴酸吡西替尼合成新方法

New method for the preparation of peficitinib hydrobromide

庄红伟 张庆 于帅 邓成龙 李国锋 张红卫
药学研究2024,Vol.43Issue(9) :867-870.DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2024.09.006

氢溴酸吡西替尼合成新方法

New method for the preparation of peficitinib hydrobromide

庄红伟 1张庆 1于帅 1邓成龙 1李国锋 1张红卫1
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作者信息

  • 1. 齐鲁制药有限公司,山东济南 250100
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摘要

目的 介绍一种合成氢溴酸吡西替尼的新方法.方法 以4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-甲腈为原料,经缩合反应,取代反应,水解反应,最后成盐得氢溴酸吡西替尼.结果 本方法总收率61.8%,纯度99.2%.结论 本方法安全环保,收率高,适合工业化生产.

Abstract

Objective To introduce a new method for synthesize peficitinib hydrobromide.Methods Peficitinib hydrobromide was synthesized from 4-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile via the reactions including con-densation reaction,substitution reaction,hydrolysis reaction and salt formation.Results The method had been successfully implemented to prepare the target compound in 61.8%overall yield and 99.2%area purity.Conclusion The method was suitable for industrial production with safety and environmental protection high yield.

关键词

氢溴酸吡西替尼/合成/烷基化

Key words

Peficitinib hydrobromide/Synthesis/Alkylation

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出版年

2024
药学研究
山东省药品检验所 山东省药学会

药学研究

CSTPCD
影响因子:0.653
ISSN:2095-5375
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